瑞格列奈片通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈片通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道。[查看全文]
瑞格列奈片的药代动力学特性,瑞格列奈片的平均绝对生物利用度为63%(CV11%),低分布容积,30L(与分布入细胞内液一致),然后迅速从血中消除。[查看全文]
瑞格列奈片通过胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。[查看全文]
瑞格列奈片的临床研究结果表明,瑞格列奈片应在餐前服用。瑞格列奈片通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。[查看全文]
瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈片通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。[查看全文]
佳维乐采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示,佳维乐的水解在一定程度上与DPP-4有关。佳维乐不经过CYP450代谢。[查看全文]
佳维乐的血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。佳维乐的食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。[查看全文]
佳维乐给药后能快速抑制DPP-4活性,佳维乐使空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高。[查看全文]
佳维乐能使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳维乐在高血糖期间,佳维乐通过升高肠降血糖素水平。[查看全文]
佳维乐在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一,得到主要无活性的代谢产物LAY151。 [查看全文]
佳维乐进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,佳维乐在静脉给药后,佳维乐的平均稳态分布容积(Vss)为71升,佳维乐能够分布到体循环外。[查看全文]
佳维乐可与噻唑烷二酮类药物,当不能有效控制血糖时和对于适合使用噻唑烷二酮类药物的患者。[查看全文]