琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。 [查看全文]
琥珀酸索利那新片常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。 [查看全文]
琥珀酸索利那新片在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。琥珀酸索利那新片的绝对生物利用度约为90%。琥珀酸索利那新片进食不影响索利那新的Cmax和AUC。[查看全文]
琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外。[查看全文]
琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。[查看全文]
琥珀酸索利那新片进食不影响索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的静脉给药后表观分布容积大约为600L。[查看全文]
琥珀酸索利那新片在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。琥珀酸索利那新片的绝对生物利用度约为90%。[查看全文]
琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物。[查看全文]
琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。 [查看全文]
琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。[查看全文]
琥珀酸索利那新片中的毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用,包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。[查看全文]
琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物。[查看全文]