本类药品的作用机制是使房水更容易地流过房角的小梁网，以降低眼压。
毛果芸香碱是抗青光眼药物中用途最广，价格最便宜的药品。1%-6%的毛果芸香碱溶液均可使用。但由于6%毛果芸香碱具有明显的副作用（头痛、视物模糊），故门诊病人很少使用。用法为每6小时局部点药一滴。副作用主要包括干扰视物、前额疼痛、和恶心，患者常因为这些副作用而停药。
碘化二乙氧膦酰硫胆药（抗胆碱酯酶药），一种长期缩瞳剂，每12小时给药一次，但由于副作用较毛果芸香碱大，故很少使用。
缩瞳药，包括毛果芸香碱，在患者等侯白内障手术时应暂停使用，因为缩小的瞳孔使白内障手术较为困难。白内障手术前应用其它的药物降低眼压。
在已有炎症的基础上，应用缩瞳药会引起充血并加重炎症。继发于新生血管和镰刀形细胞贫血的青光眼勿用缩瞳药。同样地，当眼前段有炎症时，如葡萄膜炎，不用缩瞳药来降低眼压。
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