1828年,法国药学家HenriLeroux和意大利化学家RaffaelePiria成功地从柳树皮里分离提纯出了活性成分水杨苷(Salicin)。这个苦味的提取物的名称是从柳树的拉丁名Salixalba得来的。因为它的酸味,人们通常称它为水杨酸(salicylicacid).后来德国化学家赫尔曼科尔贝(HermanKolbe)成功实现了它的人工合成。在此基础上人们合成了不同作用的水杨酸类药物,大名鼎鼎的阿司匹林就是其中之一,还有其他如水杨酸苯酯、水杨酸甲酯、贝诺酯、水杨酸钠等均为水杨酸类药物,这些药物共同特点是都有羧基与苯环直接相连。水杨酸类药物的化学名相似,但功效各不相同,很容易弄混淆,笔者为大家做一简单总结,希望对各位同仁掌握此类药物有所帮助。
1.阿斯匹林:又名乙酰水杨酸、醋柳酸。是现在世界上最常用的,也是历史最悠久一种药,阿斯匹林有解热、镇痛、抗风湿,抑制血小板凝聚等作用,常用于感冒发热、头痛、神经痛、关节痛、活动性风湿病等,目前作为经典抗血小板药物广泛用于防治心脑血管疾病(如缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等),并且服用阿司匹林还可降低患肠癌的风险。用法用量:用于解热的剂量为:成人0.3-0.6g/次,一日-4次,小儿是0.66克/岁/次;抗风湿剂量:成人0.6-0.9g/次,3-4次/日,小儿0.1-0.15g/kg/日,分3-4次口服;预防心脑血管病75-100mg/次,睡前服;用于急性冠脉综合征时须即刻300mg嚼服,继以100mg/天长期维持。不良反应:阿司匹林的副作用有出血和胃溃疡,可导致肾病和耳鸣,可有过敏反应,表现为哮喘、荨麻疹等,严重者可致死。禁用于活动性溃疡及出血性疾病患者、禁用于对本品过敏者。
2.贝诺酯:该品为阿司匹林与扑热息痛的酯化产物,具有消炎、解热、镇痛作用。主要用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、手术后疼痛、神经痛等。病人易于耐受。用法用量:成人:类风湿性、风湿性关节炎4g,早晚饭后服一次;骨性关节炎2g,早晚饭后服一次。口服后在胃肠道不被水解,易吸收并迅速在血中达到有效浓度。不良反应较阿司匹林小,主要有呕吐、消化不良及便秘。尚可见嗜睡、头晕、定向障碍。用量过大时,多数人可有耳鸣及耳聋。肝肾功能损害者慎用。阿司匹林过敏者禁用。
3.美沙拉秦:即5-氨基水杨酸。具有抗炎作用,清除活性自由基,对氧合酶可能起到一定的抑制作用。5-氨基水杨酸肠溶片适用于溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病)等消化内科疾病。用法用量:口服,成人一般用量1-2片/次,一日3次。对于轻、中度的急症可增加到12片/日,或遵医嘱。最好整粒吞服,不可嚼碎或压碎。不良反应:可能引起轻微胃部不适,偶有恶心,头疼,头晕等。肾、肝功能不全者慎用;对美沙拉嗪、水杨酸及其衍生物过敏者禁用;肾功能障碍和严重肝功能障碍、胃及十二指肠溃疡者、有出血倾向者禁用;两岁以下儿童不宜使用,老年患者酌情减量。
4.对氨基水杨酸钠:即4-氨基水杨酸钠,属于抗结核病药。本品对结核杆菌有抑菌作用,但很少单独应用,常配合异烟肼、链霉素等应用,以增强疗效并避免结核杆菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用,在用碘剂无效而影响手术时,可短期服本品为手术创造条件。此外本品尚有较强的降血脂作用,但临床很少用于降血脂治疗。用法用量:口服。成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小儿按体重每日0.2~0.3g/kg,分3~4次,儿童每日剂量不超过12g。不良反应:(1)发生率较多者:胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。(2)发生率较少者:引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。可能与其他水杨酸类有交叉过敏反应。充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害应慎用;对孕妇未证实有特殊不良反应,对于胎儿的影响目前尚不清楚,须充分权衡利弊后选用。
5.水杨酸苯酯:又名萨罗,具有防腐消毒作用,可用作尿道消毒剂。
6.水杨酸甲酯:为冬青树叶中的挥发油,故又名冬绿油,具有消肿、止痛的作用。临床有喷剂外用于软组织损伤的应急治疗,如扭伤、肌痛及治疗关节炎,风湿痛等。不良反应:偶有皮肤烧灼感或过敏反应如皮疹、瘙痒等。婴幼儿禁用。
7.水杨酸:临床皮肤科用药,常做成软膏,局部应用具有角质溶解的作用,是一种角质软化剂,制剂不同浓度作用各异,1%-3%浓度有角质促成和止痒作用;5%-10%有角质溶解作用,能将角质层中的连接鳞屑的细胞间粘合质溶解,并产生抗真菌作用。适应于头癣、足癣及局部角质增生。
本品用于头癣、足癣及局部角质增生。
健客价: ¥3用于头癣、足癣及局部角质增生。
健客价: ¥1.4用于手、足癣。
健客价: ¥6用于鸡眼。
健客价: ¥4.5用于真菌感染引起的手、足癣。
健客价: ¥16.5用于鸡眼。
健客价: ¥7.5用于手癣、足癣、体癣、股癣。
健客价: ¥11.5用于手、足癣。
健客价: ¥8.5用于缓解扭伤、挫伤、拉伤、劳损等引起的肌肉、筋膜炎,创伤性关节滑膜炎及韧带损伤等引起的局部肿胀和疼痛。
健客价: ¥18用于鸡眼。
健客价: ¥8用于缓解肌肉疲劳、肌肉疼痛、颈肩痛、腰痛、跌打扭伤、关节疼痛以及冻疮。
健客价: ¥17用于缓解肌肉疲劳、肌肉疼痛、颈肩痛、腰痛、跌打扭伤、关节疼痛以及冻疮。
健客价: ¥45风湿疼痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、扭伤、挫伤、肩膀酸痛、腰痛。对感冒引起的头痛、鼻塞,用之起提神醒脑的作用.
健客价: ¥16.5用于肌肉痛、关节痛、腰腿痛、跌打损伤及网球肘引起的肿痛。
健客价: ¥16用于鸡眼。
健客价: ¥9用于鸡眼。
健客价: ¥22.5用于缓解肌肉疲劳、肌肉疼痛、颈肩痛、腰痛、跌打扭伤、关节疼痛以及冻疮。
健客价: ¥601、溃疡性结肠炎 治疗轻至中度的溃疡性结肠炎;在重度溃疡性结肠炎中可作为辅助疗法。亦可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。 2、Crohn’s病 用于治疗活动期的克隆病,特别是那些累及结肠的患者。 3、类风湿性关节炎 对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的类风湿性关节炎和幼年类风湿性关节炎(多关节型)。
健客价: ¥29