11种“地尔”大集会，临床应用有何不同？

　　心内科常用药物中有几种名字中有“地尔”，如常用的前列地尔和乌拉地尔，近些年出现的尼可地尔和法舒地尔，经典药物地尔硫?的名字中也有“地尔”，这些药物大家可能都比较熟悉。其他的药物还包括苄普地尔、曲匹地尔、萘哌地尔、丁咯地尔、吡贝地尔、米诺地尔。这些令人眼花缭乱的“地尔”，大家分清了吗？

　　这些药物虽然名字中都有“地尔”两个字，但是并不同属于一类，作用机制不尽相同，临床适应证也不同。我们先对这些药物做个初步的了解，看下面这张表。

　　从表中可以看出，这些药物基本都对心血管系统有一定的影响，大多数有扩张动脉的作用，从而改善患者心脑血管供血或周围血管供血。但并不是所有的药物对心血管疾病患者都是有利的，有些药物可以治疗急性冠脉综合征，而有些药物却禁用于这类疾病。特别是对于存在心衰、休克、心律失常的患者，要小心应用这些药物！

　　乌拉地尔

　　乌拉地尔可选择性作用于外周和中枢的α1受体而起到降压作用，是临床常用药物，用于治疗高血压危象（如血压急剧升高）、重度和极重度高血压、难治性高血压以及控制围手术期高血压。

　　应用时，需要注意药物用量和注射速度，防止迅速降低血压，导致患者出现头痛、头晕、出汗、乏力、烦躁、心悸、胸闷、恶心等不适症状。常用急症应用时可采用下列用药方法：

　　急性脑卒中的血压控制：乌拉地尔5~10mg/1min（试探剂量）→未控制：5~10mg/5min→仍未控制：10~25mg/5min（可重复）→达标：2~4mg/h维持。

　　高血压脑病的血压控制：乌拉地尔12.5~25mg/5min（负荷剂量）→5~10min后未控制：12.5~25mg/5min（可重复）→达标：100~400μg/min维持。

　　主动脉夹层的血压控制：乌拉地尔12.5~25mg/5min（负荷剂量）→10min后未控制：400~1000μg/min泵入→达标：100~400μg/min维持。

　　高血压合并急性左心衰：乌拉地尔12.5~25mg/5min（负荷剂量）→15min后未控制：12.5~25mg/5min（可重复，总量＜50mg）→达标：100~600μg/min维持。

　　前列地尔

　　前列地尔，又称为前列腺素E1，属于前列腺素类药物，具有血管扩张、抑制血小板凝集、细胞保护的作用。临床上常用于改善微小血管循环障碍，如心脑血管疾病、下肢闭塞性动脉硬化症、动脉导管依赖性先天性心脏病、脏器移植术后抗栓治疗、慢性肝炎的辅助治疗、糖尿病慢性并发症等。

　　前列地尔的独特生理学和药理学作用，在治疗心血管疾病方面发挥着重要疗效，能够有效改善患者的病情，改善心肌及血管功能，防止心血管不良事件的发生，临床效果较佳。需要注意的是前列地尔可引起休克，因此在临床应用时应注意滴注的速度。

　　尼可地尔

　　尼可地尔是首个应用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂，具有硝酸酯样作用，能够较好的扩张正常和狭窄的冠脉，因此明显增加患者冠脉血流量，达到缓解心绞痛症状，改善冠心病患者的预后，减少心绞痛、心肌梗死和心力衰竭患者的死亡率和再住院率。PCI术前使用尼可地尔，降低了术后冠脉无复流，明显降低了术后心血管事件，同时将手术对冠脉微血管的损伤降至较低水平。

　　尼可地尔对冠状动脉血管具有高度选择性，而对血压、心率影响较小，对血脂、血糖无影响，可与其他心血管药物联用。相对于硝酸酯类药物，尼可地尔不良反应少，无耐受现象。近期发布的《冠脉微血管疾病诊疗专家共识》推荐尼可地尔应作为冠状动脉微血管心绞痛的首选药物。

　　法舒地尔

　　Rho激酶与缺血性神经元损伤、心肌缺血等病理生理过程密切相关。法舒地尔是Rho激酶抑制剂，通过抑制Rho激酶活性改善脑血管痉挛、脑循环、脑葡萄糖利用率等，从而发挥脑保护作用，临床用于改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。

　　此药物用药期间可能出现出血，需要密切观察。出血患者、可能发生颅内出血的患者和低血压患者禁用该药。

　　法舒地尔的说明书上虽然暂时没有治疗心血管疾病的适应症，但是目前被作为抗缺血治疗的实验性药物进行研究，主要针对有严重冠状动脉疾病且不易接受血运重建术、晚期冠状动脉疾病与持续性心绞痛患者。目前研究发现法舒地尔具有心肌细胞保护作用，对于无基础治疗患者，法舒地尔可显著提高最大运动耐受时间（TED），同时心率不变，收缩压降低。