新型整合酶链转移抑制剂，Gilead打造HIV在研新药

　　今天，GileadSciences公司公布了一项2期临床研究的数据，评估了bictegravir（BIC，75mg）和emtricitabine/tenofovir（200mg/25mg，FTC/TAF）联合的疗效、安全性和耐受性，针对HIV-1感染的初治成人患者。同时，相对比的是dolutegravir(50mg)(DTG)和emtricitabine/tenofoviralafenamide(200mg/25mg)(FTC/TAF)组合。

　　研究结果发现两个方案在第24周和第48周均表现出高的病毒学应答率。Bictegravir是一种创新型在研每日一次的整合酶链转移抑制剂（INSTI），目前处于3期临床试验阶段，作为单一片剂方案的一部分与FTC/TAF组合用于治疗HIV感染（bictegravir50mg/emtricitabine200mg/tenofovir25mg）。这些数据将在西雅图举行的2017年抗逆转录病毒和偶然性感染会议（CROI）上以口头报告形式得以公布。

　　在研究中，98名未经治疗的HIV感染成年人以2：1以盲法方式随机接受BIC+FTC/TAF（n=65）或DTG+FTC/TAF（n=33）。每日一次的治疗方案在不考虑食物的情况下施用48周。在第24周，接受BIC+FTC/TAF的患者有97％（n=63/65）和接受DTG+FTC/TAF的患者有94％（n=31/33；95％CI：-8.5％至14.2％，p=0.50）实现了小于每毫升50个HIV-1RNA拷贝的水平。在第48周，接受BIC+FTC/TAF的患者有97％（n=63/65）和接受DTG+FTC/TAF的患者有91％（n=30/33；95％CI：-6.0％至18.8％，p=0.17）实现了小于每毫升50个拷贝HIV-1RNA的水平。在BIC+FTC/TAF组中未检测到病毒抗性。第48周的平均CD4计数增加在BIC+FTC/TAF臂中为每微升258个细胞，在DTG+FTC/TAF臂中为每微升192个细胞。

　　通过Cockcroft-Gault（GFRCG）方法测定，在第48周估计的肾小球滤过的中值变化在BIC+FTC/TAF组为-7.0mL/min，DTG+FTC/TAF为-11.3mL/min，没有由于肾脏不良事件而中断的病人。在任一组中没有治疗相关的严重不良事件和死亡，最常报道的不良事件是腹泻和恶心。

　　GileadSciences负责研发执行副总裁研兼首席科学官NorbertBischofberger博士说道：”我们对这些积极的2期数据感到满意，我们认为Bictegravir与FTC/TAF骨架结合可能是一种有效的新治疗方案，也是HIV治疗的重要进展。根据在这项研究中观察到的数据，我们迅速推进了bictegravir和FTC/TAF组合进入四个3期临床试验。这些研究已经完全注册，我们期待今年晚些时候获得这些数据。”