伟哥或能预防糖尿病，阿司匹林或能预防直肠癌？

　　首个含盐酸纳洛酮的喷雾剂获FDA批准

　　近日，FDA批准了首个含盐酸纳洛酮的喷雾剂Narcan?，Narcan?可阻止或逆转阿片类药物过量，挽救生命。阿片类药物是一种如羟考酮、二氢可待因、吗啡和危禁药物海洛因。Narcan?适用于成人或儿童。阿片类药物依赖患者使用Narcan?喷雾剂后可能会出现严重的阿片类戒断症状：全身酸痛、腹泻、心率加快（心动过速）、发热、流涕、打喷嚏、鸡皮疙瘩（汗毛直立）、出汗、哈欠，恶心或呕吐，精神紧张，烦躁不安，寒战或发抖，腹痛，无力，血压升高。FDA授予Narcan喷雾剂快速审评通道和优先审评资格。Narcan?喷雾剂的获批时间远远较处方药用户收费日2016年1月20日要早。

　　雷诺陪你读新闻：盐酸纳洛酮是μ、κ、α阿片受体纯拮抗剂，其本身无活性。盐酸纳洛酮可逆转阿片激动剂的全部作用，能解除阿片类药物对患者产生的呼吸抑制作用，使处于昏迷状态患者苏醒，因此具有一定的抗休克作用，且不会产生吗啡之类的依赖性。中毒量阿片类药物可抑制大脑皮层及延髓呼吸中枢、血管运动中枢，盐酸纳洛酮通过占据脑内阿片受体来阻止阿片类药物的作用。临床上，盐酸纳洛酮可用于休克、急性酒精中毒、阿片及非阿片类药物过量及麻醉催醒等方面的治疗。盐酸纳洛酮临床应用领域广泛，市场需求巨大。

　　盐酸纳洛酮有严重的肝脏受过效应，口服无效。目前临床上应用的剂型主要有注射剂和口服含片。盐酸纳洛酮喷雾剂的问世为丰富临床给药提供了一种新途径。我国CFDA目前共颁发22张盐酸纳洛酮原料药生产批文，105张注射剂生产批文，1张舌下片生产批文（商品名：风度，生产企业：北京华素制药股份有限公司，批准时间：2010年9月24日）。

　　新品上市

　　默沙东在英国上市了新抗生素药物Zerbaxa?

　　近日，默沙东的新抗生素药物Ceftolozane/他唑巴坦（Zerbaxa?）获得英国药品与健康产品管理机构的批准用于主要用于治疗复杂的腹腔感染和复杂尿路感染包括急性肾盂肾炎的治疗。

　　雷诺陪您读新闻：Zerbaxa?为一种新的头孢菌素/β内酰胺酶抑制剂复方。于2014年12月19日首次获得美国FDA的批准。Ceftolozane作为一种新头孢菌素，对多种革兰氏阴性菌具有抗菌活性，与头孢西丁、头孢曲松等相类似，对产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）的细菌无效。但其和他唑巴坦组成的复方制剂Ceftolozane/他唑巴坦增加了对产ESBLs菌株的活性，而且对厌氧菌亦有活性。而且Zerbaxa?在腹腔和肺组织分泌液以及尿液中浓度较高。

　　目前腹腔感染、尿路感染、呼吸机相关性肺炎的主要病原中，革兰阴性的肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌等（ESBLs）的耐药问题越来越突出。而现有临床治疗以含酶抑制剂的β内酰胺制剂和碳青酶烯为主。

　　Zerbaxa?的出现对于革兰阴性菌具有极佳的抗菌活性，对于部分MDR、XDR也具有良好的治疗效果。加之对ESBLs菌株的抗菌活性所以在复杂尿路感染治疗中，Ceftolozane/他唑巴坦效果不亚于左氧氟沙星，和甲硝唑联合使用治疗复杂腹腔感染时效果不亚于与美罗培南。同时由于Ceftolozane/他唑巴坦对铜绿假单胞菌极佳的效果，其更适合被定位为一个替代药物用于治疗那些高度怀疑由铜绿假单胞菌所致的难治性感染。

　　根据分析师的预测，2018年Zerbaxa?的销售额将达5.6亿美元。

　　Biogen和Samsung公司的依那西普生物类似物获得欧盟批准

　　EMA于11月20日推荐Biogen和Samsung公司的Enbrel（依那西普）类似物（Benepali）上市。这是欧盟批准的首款生物类似药物。在两个月前FDA对诺华其下Sandoz公司依那西普生物类似物也给予积极意见。默克公司和Samsung（三星）公司的依那西普的生物类似物在韩国被批准用于治疗类风湿关节炎和银屑病的治疗。另外，早在2013年，印度也批准了Cipla公司的首个Enbrel生物类似物。

　　雷诺陪您读新闻：Enbrel（英文商品名为恩利，注射用依那西普，Etanercept），是由辉瑞/安进公司研发的一种用于治疗类风湿关节炎（RA）和强直性脊柱炎（AS）的生物DMARD药物（改善病情的抗风湿药）。去年，Enbrel在欧盟和美国的销售高达90亿美元。目前，Enbrel在国内获批的适应症包括：类风湿关节炎（RA）和强直性脊柱炎（AS）。根据Firtword发布的报告，在研的依那西普生物类似物多达27个，其中Sandoz与Samsung公司的产品具有领先地位。

　　新发现

　　阿司匹林能降低结直肠癌的患病风险

　　近日发表于《肿瘤流行病学、生物标记物和预防》杂志上的一项发现，阿司匹林能大大降低健康受试者血液中以及两类结直肠癌细胞系中的2-羟戊二酸水平。2-羟戊二酸这种物质是癌症发展的驱动因子，因为在血液和脑部特定类型的癌症中发现此物质含量很高，一些研究小组目前已把它当做促进肿瘤形成的因子。

　　该研究的主要负责人盐湖城Huntsman癌症研究所Ulrich表示，在人工培养的癌细中接受阿司匹林治疗后，结直肠癌细胞中2-羟戊二酸水平下降了约34%。其可能作用机理与阿司匹林初级代谢产物（水杨酸盐）抑制HOT酶（酮酸转氢酶）诱导2-羟戊二酸的产生的有关。

　　雷诺陪你读新闻：拜耳的阿司匹林(Aspirin)虽然已经上市115年,但是2014年全球销售额仍然达到了5.86亿美元。阿司匹林系列产品2014年全球销售额近9亿美元。

　　英国《金融时报》著名评论员安德鲁?杰克将阿司匹林为何长盛不衰的秘诀归结为以下三点：秘诀之一是不断投资于品牌建设。秘诀之二，其医学功效会定期增加。阿司匹林最初只用于治疗风湿痛，随后其用途扩大到治疗腰痛和神经痛。随着时间的推移，阿司匹林的用途大大增加。上世纪80年代，药品监管机构批准了阿司匹林的另一项用途：防止心脏病和中风复发。秘诀之三，是配方定期更新，以保持吸引力——这些更新都是受到品牌保护的。

　　阿司匹林提炼自柳树皮。阿司匹林的活性成分——乙酰水杨酸是在1853年合成成功的，1897年，拜耳的化学家菲力克斯?霍夫曼(FelixHoffmann)合成出一种稳定的乙酰水杨酸1899年拜耳的阿司匹林上市。

　　伟哥可预防2型糖尿病

　　一项新的临床试验表明，壮阳药‘伟哥’（西地那非）可能会预防2型糖尿病的发生。

　　由美国国立卫生研究院资助的这项研究发现，‘伟哥’能提高肥胖糖尿病前期患者的‘胰岛素敏感度’。此外来自《临床内分泌学&新陈代谢》近日的研究同事也表明勃起功能障碍药也能降低与心脏病和肾病有关的生物标记物水平。只是该临床试验有点小，仅仅42名患者。

　　雷诺陪您读新闻：常用2糖尿病药物双胍类和磺脲类长期服用后会导致肝肾功能不全以及增加心血管疾病患者的死亡率。而目前市场上销售额最高的DPP-4抑制剂，在今年9月也收到了来自FDA关于此类药物会导致关节痛，甚至严重致残的警告。所以发现一类不会对肾脏、心脏、关节炎产生严重不良反应的糖尿病药物非常具有挑战性但同时也具有强大的市场潜力。

　　新概念

　　男性不育患睾丸癌风险增加

　　近日，发表在《生殖与不孕》杂志上的一项最新研究结果表明，生育能力低下可增加男性睾丸癌的风险。该项研究调查了1996～2011年期间，20000名因不育症而进行过精液分析的男性。与那些可生育的男性相比，有421例被诊断出肿瘤。该项研究显示，与可生育的男性相比，男性不育患睾丸癌的风险增加3倍，而精子数量异常低的男性患病睾丸癌的风险要高10倍。但，该项研究并未表明直接的因果关系。该项研究有望对医学界发现导致不孕症或癌症的生理学打下了基础。

　　雷诺陪你读新闻：睾丸癌好发于青壮年男性20-40岁。睾丸癌占男性肿瘤的1%-1.5%，占所有泌尿系统肿瘤的5%。在西方国家每年每100000男性新发病例3-6人。研究证实，发生睾丸癌的流行病学危险因素有隐睾症或睾丸下降不全史，Klinefelters综合征，一级亲属（父亲或兄弟）中有睾丸癌的家族史，对侧睾丸存在肿瘤或睾丸上皮内瘤变，以及不育症。睾丸癌具有恶性程度高，临床预后差的特点。目前，针对睾丸癌进行靶向治疗的药物并不多见。主要治疗方案有依托泊苷+顺铂，依托泊苷+顺铂+博来霉素，依托泊苷+顺铂+异环磷酰胺，长春新碱+异环磷酰胺+顺铂+美司钠，紫杉醇+异环磷酰胺+顺铂+美司钠等方案。