抗HIV药物市场情况一览

　　艾滋病是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的，目前还没有能够彻底治愈艾滋病的药物，但是现有的药物已经把艾滋病从一个令人恐惧的病变为可以控制的慢性病，常用的抗HIV药物由蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂、核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、融合进入抑制剂构成。由于HIV病毒极易突变且攻击人类的免疫系统，治疗艾滋病的方法一般是联合用药，即把几种机理不同的药物混合起来联合用药。HIV药物的市场在未来10年内将增长40%，从2013年的119亿美元到2022年的168亿美元。

　　图常见抗HIV药物销售趋势

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　　数据源：上市公司报表

　　1.洛匹那韦/利托那韦胶囊

　　它是由两种互补的蛋白酶抑制剂洛匹那韦和利托那韦组成，后者是前者的辅助药剂，可以大大地提高前者的生物利用度。蛋白酶抑制剂可以抑制HIV病毒的复制，常用于同其他药物联合使用。由于药物市场竞争的日益激烈，同时此药物从某些国家中下架导致近年来销量的下降，由2008年最高年销售额15亿美元下降到8亿美元左右。

　　2.Sustiva片剂

　　Sustiva是非核苷酸类反转录酶抑制剂。此药由默克将所有权卖给了百时美施贵宝公司（Bristol-Myersis），它与特鲁瓦达（Truvada）组合起来联用被称为依发韦仑（Atripla）。百时美施贵宝公司靠Sustiva赚了不少钱，最高时年销售额超过了16亿美元。在欧洲Sustiva遇到不少竞争，在美国有些好消息，它赢得了专利诉讼，专利权延长到2017年12月。因此其销量悬崖的到来也将推迟到2018左右。吉利德公司推出了竞争的药品，名为Complera，相对比于Atripla，它的中枢神经系统毒性更低，缺点是功效相对较低。吉利德的另一种竞争性药品名为Stribild，此药的抗病毒谱更为宽广，正在生产中。

　　3.硫酸阿扎那韦胶囊

　　硫酸阿扎那韦胶囊（Reyataz）是一种蛋白酶抑制剂，由百时美施贵宝公司开发，但是专利权属于瑞士的诺华制药，诺华公司每年都能从Reyataz身上获得超过10亿美元的收入，艾伯维公司同样从中获益，因为它生产的Norvir作为Reyataz的药代动力学辅助药剂；与其他蛋白酶抑制剂相比，Reyataz的优点是每天只需服用一次，副作用更小。

　　4.Atripla

　　Atripla由依发韦仑(efavirenz，Sustiva)、恩曲他滨(emtricitabine，Emtriva)和替诺福韦酯(tenofovirdisoproxilfumarate，Viread)三种成分组成。Sustiva是Bristol公司推向市场，此药的美国专利在2015年到期，而它在欧洲已经是一种通用药；吉利德开发的Complera将其中的sustiva换为Edurant，使药物的副作用更小，事实上吉利德的另一种药物Stribild是更好的选择，因为其抗病毒范围更广。

　　5.特鲁瓦达（Truvada）片剂

　　特鲁瓦达（Truvada）是一种抗逆转录病毒药，主要成分为恩去他滨和提诺福，它同时含有Emtriva和Viread，它是双向治疗药物中的领先产品。FDA同时批准了Truvada用来预防男同性恋在性行为中感染HIV的风险。不幸的是吉利德承认Truvada比较容易使病毒产生抗药性。

　　6.韦瑞德（Viread)

　　Viread首先被用来批准治疗超过12岁的HBV感染着，去年吉利德将专利权卖给了印度制药公司Teva制药，Teva公司2017年12月将会生产通用类型的Viread，届时销售量将会大幅度下降，同时吉利德将会生产后继产品TAF，预计2016年投入市场。

　　7.Epzicom

　　Epzicom是一种核苷类反转录酶抑制剂；其致病的机理是阻止HIV改变健康CD4细胞的遗传物质，从而阻止细胞产生更多的病毒，降低体内病毒量。此药是由ViiVHealthcare推向市场，2004年被FDA批准；由两种药物组成：600mg的Ziagen和300mg的lamivudine；这两种药物也单买，同时也与其他HIV药物一起联合抗病毒；EPzicom必须同至少一种其他抗病毒药物联合使用，通常是一种蛋白酶抑制剂；或者其他一种非核苷类反转录酶抑制剂。

　　8.ISentress

　　ISentress是治疗产生抗性的HIV-1的一线整合酶抑制剂；它2007年10月被FDA批准，并于2009年7月被用于1线治疗，不幸的是它受到吉利德的stribild和Glaxod的Tivicay的严重挑战，销量的增长速度逐渐变缓。

　　9.Compzlera

　　Compzlera是升级版的Truvada加Edurant，吉利德公司试图用它来替代Atripla，它与Atripla正在同时进行临床III期试验，试验显示它们有相同的功效，吉利德的一招非常凑效：2013年底，FDA批准医生可以在其他抗HIV药物和Complera之间选择用药，Complera销量还有很大的增长空间。

　　10.Vitekta(elvitegravir)

　　Vitekta(elvitegravir)也是整合酶抑制剂，用量是每日服用一次；此药是Stribild的一种组成部分，单独服用时并不比默克的Isentress好。此药根据FDA的完整回应函于2014年第一季度进行了重新申请，并于2014年晚期被批准。

　　11.Stribild

　　Stribild每日服用一次，是由四种HIV药物组成，包括Emtriva，Viread和R&D药物Vitekta和cobicistata。它的突出特点是较广的抗反转录病毒谱。美国于2012年批准，单价为28000美元，费用超过了Atripla和Complera.此药在欧洲大多数国家也已经上市；Gilead现在宣称Stribild在美国已经是第二大的HIV药物治疗方法，此药第三季度销量下降了5%，可能是受其他HIV感染治疗方法的影响。

　　12.其他几种抗HIV新药

　　Tybost(Cobicistat)是像ritonavir一样的辅助药剂使药物的用量变低，同时不影响其治病的效率，同时预防抗药性的出现，它同时是Stribild的组成部分。此药2014年9月末在美国被批准；2013年在欧洲被批准，预计2015年的销量可超过一亿美元。ScxTAF(GS-7340)是Viread的前药物，目前正处于临床III期研究，研究表明TAF的药效并不比Stribild差，同时它的副作用更小；需要注意的是TAF可能将会一点点蚕食Stribild和Viread的空间，预计于2015年在美国上市，2016年的销量可能接近4亿美元。Tivicay是由Shionogi开发的HIV整合酶抑制剂；2013年8月被批准上市。用量是每日一次，疗效可与默克的Isentress相当；同时用Isentress和吉利德的elvitegravir治疗无效的病人也可用其治疗，Tivicay2014年的销量达到2.82亿美元，专家预测销量还会不断攀升。