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小儿哮喘挂什么科 吸入糖皮质激素(GCS)种类

2017-12-05 来源:健客社区  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:吸入性GCS治疗哮喘的高效性和局部选择性的主要化学基础是在于GCS甾体核的16α和17α或17β位置上有一个亲脂基团的置换。
  吸入糖皮质激素(GCS)种类:
 
  吸入性GCS治疗哮喘的高效性和局部选择性的主要化学基础是在于GCS甾体核的16α和17α或17β位置上有一个亲脂基团的置换。
 
  ①重要特性:当GCS甾体核的D环上用亲脂基团替代可得到3种重要特性:
 
  A.与GCS-R有非常高度的亲和性,这是在呼吸道黏膜发挥作用所必需的。
 
  B.吸入GCS后能增加局部摄取(浓度)和延长在组织中储存时间。
 
  C.全身吸收后,易被肝脏转化而快速灭活。但一定程度的水溶性也十分重要,GCS必须首先溶解在气道黏液中,然后才能作用于气道组织,因而一个理想的吸入性GCS除了较强的脂溶性外,还需要一定的水溶性。
 
  ②GCS的局部/全身作用的比例取决于:
 
  A.药物在气道中的局部活性。
 
  B.下呼吸道与口咽部药物沉积之比。
 
  C.药物经肺或胃肠道吸收和首过代谢的周身活性。
 
  ③吸入性GCS:目前临床上常用的吸入性GCS有以下三大类:
 
  A.倍氯米松(丙酸倍氯米松,可酮,必酮蝶,贝可乐,BDP):水溶性小,肝脏灭活速度慢(比BUD慢2~4倍),因而全身不良反应相对较大,吸入药物后要注意反复漱口,以减少药物从胃肠道进入机体。
 
  B.布地奈德(丁地去炎松,普米克都保,英福美,BUD):比倍氯米松有较高的受体亲和性和水溶性。肝脏灭活速度较倍氯米松快,肝脏通过两种代谢途径进行代谢,首过代谢为90%,半衰期2.8h。
 
  C.氟替卡松(FluticasonePropionate,FP):水溶性低,但受体亲和力高,只通过一种代谢途径,首过代谢为100%,半衰期8~14h。长半衰期增加了反复用药的危险性,可导致组织内药物高浓度;长半衰期可能与其高亲脂性有关,可增加组织结合和分布容积。
 
  应用吸入糖皮质激素应注意根据年龄选择合适的吸入装置,以增加吸入效率(表3)。
 
  白三烯受体拮抗药:
 
  白三烯是人体三种必需脂肪酸之一的花生四烯酸的脂氧化酶代谢产物,包括LTA4、LTB4、LTC4、LTD4和LTE4;其中LTC4、LTD4和LTE4被称为“硫醚肽白三烯”或“半胱氨酰白三烯”,因为它们都包含一个硫醚连接的肽,是20世纪70年代末发现的所谓“慢反应物质(SRS-A)”,主要由嗜酸细胞、肥大细胞、巨噬细胞、单核细胞和嗜碱细胞产。
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