大名鼎鼎的胰岛素从发现至今已有90多年的历史,经过不断改良和研制,呈现出1、2、3代各有特色的胰岛素制剂。
今天我们就来看看胰岛素“探索发现”的历史吧。
一代胰岛素(动物胰岛素)
1921年,加拿大多伦多医生班延和多伦多大学教授麦克劳德在狗的胰腺中提取出一种能够降低血糖和尿糖的物质,他们将这种物质命名为:胰岛素(insulin)。就此第一代胰岛素——动物胰岛素诞生。
动物胰岛素有:猪胰岛素、牛胰岛素、猪牛混合胰岛素。而动物胰岛素其与人胰岛素有不同的免疫原性。动物胰岛素区别见下表:
TIPS:现在应用于临床的动物胰岛素主要有:普通胰岛素、低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素以及预混动物胰岛素。
普通胰岛素(regularinsulin):简写RI,为短效胰岛素,不含任何延迟吸收的成分。可皮下和静脉给药,静脉给药主要用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗状态的治疗以及糖尿病患者住院期间静脉输注葡萄糖注射液时按比例加用。
中性精蛋白锌胰岛素(neutralprotaminehagedorm):简写NPH,即低精蛋白锌胰岛素,为中效胰岛素,是胰岛素与精蛋白及锌的结合制剂。精蛋白使胰岛素释放变缓,吸收速度变慢,继而维持时间较长,加锌使药物稳定。皮下给药。
精蛋白锌胰岛素(protaminezincinsulin):简写PZI,为长效胰岛素。皮下给药。
常用制剂及规格
二代胰岛素(基因工程人胰岛素)
天然胰岛素来源少、产量低、价格昂贵,并且异体胰岛素会使患者产生一定的免疫反应。于是利用基因工程生产人胰岛素成了行之有效的方法。1977年Rutter和Goodman首次成功克隆胰岛素基因,并用重组技术,大量生产人胰岛素。
TIPS:基因工程人胰岛素是目前临床常用的胰岛素制剂,主要有:生物合成人胰岛素(诺和灵R、甘舒霖R、优泌林、优思灵、苏泌啉)、中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N、甘舒霖N、优泌林)以及预混基因工程人胰岛素(诺和灵系列、甘舒霖系列、优泌林系列)。
生物合成人胰岛素:为短效胰岛素,不含任何延迟吸收的成分。给药方式以皮下为主。
中性低精蛋白锌人胰岛素:为中效胰岛素,相关内容与1代胰岛素类似。
常用制剂及规格
三代胰岛素(人胰岛素类似物)
20世纪90年代,人类利用基因工程对人胰岛素的氨基酸序列及结构进行了局部修饰,合成了人胰岛素类似物。人胰岛素类似物根据作用时间可分为速效(超短效)、长效以及预混。
TIPS:速效胰岛素类似物(IA)主要有2种:赖脯胰岛素(Lispro)和门冬胰岛素(Aspart),作用特点是吸收快,作用集中而短,可于餐前15分钟或餐时即可注射给药降低餐时血糖,比人胰岛素餐前30分钟注射给药相对安全。
长效胰岛素类似物主要有2种:甘精胰岛素(Glargine)和地特胰岛素(Detemir)。甘精胰岛素经过氨基酸修饰,等电点改变,在中性环境中沉淀,酸性环境中溶解,从而延缓吸收;地特胰岛素经修饰后可与血浆白蛋白结合而免受降解,半衰期显著延长。
常用制剂及规格
人胰岛素类似物给药方式皮下注射,不能静脉给药。
综上,临床中发生糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖状态或待明确诊断的高血糖情况下的胰岛素静脉给药,普通胰岛素是常用制剂,价格也相对低廉。
补充:主要预混胰岛素汇总
TIPS:特充胰岛素是一次性胰岛素笔+胰岛素笔芯,可直接使用;胰岛素笔芯需要放入专用的胰岛素笔中方可使用。
1.本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2 型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型A2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥24.8适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品可单独用药,也可与磺脲类或胰岛素合用。
健客价: ¥6.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3本品适用于治疗2型糖尿病。 当饮食和运动不能有效控制血糖时, -本品可作为单药治疗 -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,本品可与二甲双胍联合使用; -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时,本品可与胰岛素(合用或不合用二甲双胍)联合使用; -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖,本品可与磺脲类药物联合使用。
健客价: ¥57.51.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥32.8该胰岛素注射笔针头在临床上与胰岛素注射笔配套用于皮下注射胰岛素。
健客价: ¥12.4用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6单独使用本品,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖的作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客价: ¥37.5滋阴补肾,健脾生津。用于非胰岛素依赖型糖尿病。
健客价: ¥10.81.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥10.81.本品首选用于单纯饮食及体育运动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2性糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥2.5用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6.8抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,可降低II型糖尿病胰岛素抗性,通过增加胰岛素受体的敏感性而降低血糖。
健客价: ¥11.9滋阴补肾,健脾生津。用于非胰岛素依赖型糖尿病。
健客价: ¥8.81.高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 2.降低心血管风脸 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病(胰岛素依赖或非胰岛素依赖)病史。替米沙坦还
健客价: ¥141.用于单纯饮食控制不满意的2型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的的2型糖尿病人有效。
健客价: ¥17该胰岛素注射笔针头在临床上与胰岛素注射笔配套用于皮下注射胰岛素。
健客价: ¥19用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。
健客价: ¥14.8当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病(2型)。
健客价: ¥10.5适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染创伤、酮症酸中毒等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
健客价: ¥20用于治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病,NIDDM)的口服药物,应与饮食控制和体育锻炼联用。本品可单用,也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。
健客价: ¥8改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法·运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法·运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。
健客价: ¥31.6用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,过可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用,较各自的效果更好。
健客价: ¥29.8