胰岛素是一种调节葡萄糖储存的激素。2型糖尿病的根源在于胰岛素抵抗性(insulinresistance),即细胞停止对来自这种激素的指令作出反应。恢复胰岛素敏感性是预防和治疗糖尿病的一种有效的策略,但是市场上唯一销售的恢复胰岛素敏感性的药物也会促进脂质(脂肪)产生,这会导致一些严重的副作用。
在一项新的研究中,来自美国哥伦比亚大学、西奈山医学院和瑞典阿斯利康公司(AstraZeneca)的研究人员发现改善胰岛素敏感性同时避免这些副作用可能是可行的。相关研究结果于2017年10月19日在线发表在Cell期刊上,论文标题为“SelectiveInhibitionofFOXO1Activator/RepressorBalanceModulatesHepaticGlucoseHandling”。
胰岛素是胰腺分泌的一种激素,它指示细胞从血液中摄取葡萄糖,并且利用它提供能量。当细胞对胰岛素产生抵抗性时,葡萄糖就会在血液中堆积。最终,胰岛素抵抗性就会导致2型糖尿病。论文通信作者、哥伦比亚大学糖尿病研究中心主任DomenicoAccili博士说,“人们一直在寻找克服胰岛素抵抗性同时又不会无意中引发脂肪堆积的方法。但是,之前的努力都没有取得成功。”
一种已被研究过的方法是抑制蛋白FOXO1。动物研究已表明当FOXO1遭受抑制时,肝脏产生更少的葡萄糖。但是正如其他的胰岛素敏感剂(insulinsensitizer)一样,抑制FOXO1也会促进脂质产生。Accili博士说,“因此,利用一种广泛作用的FOXO1抑制剂治疗胰岛素抵抗性能够导致一系列不想要的副作用,比如体重增加。不幸的是,有了FOXO1胰岛素敏感剂,你必须好坏都要承受。”
在当前的这项研究中,这些研究人员寻找一种部分抑制FOXO1的方法,从而使得葡萄糖水平下降,但是脂质水平未受影响。论文共同作者、阿斯利康公司创新药物与早期开发生物技术部门科学家DanielLindén说,“我们需要了解的是这两种FOXO1调节的机制如何存在差异,因此我们能够鉴定出选择性的抑制剂。”
在小鼠体内开展的研究中,Accili博士和他的同事们发现FOXO1与蛋白SIN3A一起限制脂质产生。Accili博士说,“这提示着如果我们能够发现作用于FOXO1的葡萄糖产生部分同时不会干扰SIN3A的分子,那么我们能够改善胰岛素敏感性,降低血糖,同时不会增加脂肪水平。”
这些研究人员通过筛选一百万个小分子,鉴定出几个仅在肝细胞中发挥预期效果的小分子。他们进一步更加详细地描述这些小分子中的三个,这有潜力为开发新型胰岛素敏感剂铺平道路。
Accili博士说,“下一步就是在动物试验中优化这些化合物,并为临床试验奠定基础。我们对有可能开发一种新的更加安全的糖尿病治疗方法感到兴奋。
1.本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2 型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型A2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥28用于2型糖尿病。 单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
健客价: ¥53.8适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品可单独用药,也可与磺脲类或胰岛素合用。
健客价: ¥6.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥2.5单药治疗 本品配合饮食控制和运动,用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 与二甲双胍联用 当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg,每日一次。本品可与或不与食物同服。 肾功能不全的患者 轻度肾功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相应的
健客价: ¥116本品配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
健客价: ¥130用于2型糖尿病。 单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
健客价: ¥2381.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥10.8单独使用本品,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖的作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客价: ¥37.51.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥35用于单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病人,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,过可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用,较各自的效果更好。
健客价: ¥241)本品优选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2)对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3)本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥9用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。 当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
健客价: ¥62用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6.8用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥11本品适用于治疗2型糖尿病。 当饮食和运动不能有效控制血糖时, -本品可作为单药治疗 -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,本品可与二甲双胍联合使用; -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时,本品可与胰岛素(合用或不合用二甲双胍)联合使用; -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖,本品可与磺脲类药物联合使用。
健客价: ¥62用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
健客价: ¥4配合饮食控制,用于:(1)治疗糖尿病。(2)降低糖耐量低减者的餐后血糖。
健客价: ¥42该产品适用于测量18周岁及以上的成人组织间液中的葡萄糖水平,用于糖尿病的自我管理,不能作为治疗药物调整的依据。扫描检测仪中内置的血糖血酮检测模块可用于测量采自指尖、前臂、上臂或拇指根部新鲜毛细血管全血中的葡萄糖浓度,和采自指尖和静脉的新鲜全血中的β-羟丁酸浓度,不能用于糖尿病的诊断和筛查,也不能作为治疗药物调整的依据。与其配套的辅理善瞬感软件可以帮助患者或医护人员查看、分析和评估由扫描式葡萄糖监测
健客价: ¥466用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。
健客价: ¥29本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍、磺酰脲类药物或胰岛素联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均
健客价: ¥17.81.本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素的用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥8.8抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,可降低II型糖尿病胰岛素抗性,通过增加胰岛素受体的敏感性而降低血糖。
健客价: ¥20本品配合饮食和运动治疗,适合使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者,以改善此类患者的血糖控制。(详见内包装说明书)
健客价: ¥101