前期文章我们已经了解了口服降糖药物有哪些,主要的作用机制是什么,以及它们的优缺点。现在为大家介绍使用口服降糖药物的注意事项。
从前文我们已经得知,二甲双胍是糖尿病治疗的一线用药。市面上常见的二甲双胍有三种类型:普通型、肠溶型、缓释型。那么这三种类型的二甲双胍有什么区别呢?它们的主要区别就在于给药后制剂中药物溶出释放方式不同。
普通型
在胃内崩解释放,因此溶出速度较快,对胃肠道的刺激也最大,适合餐中及餐后服用。
肠溶型
从胃排空到肠道后崩解释放,溶出速度较普通型慢,对胃肠道的刺激也明显下降,适合餐前服用。
缓释型
胃肠道内缓慢地溶出、释放,对胃肠道的刺激很小,而且由于缓释片可做到持续释放,所以相较于普通型和肠溶型的作用时间长,根据血糖变化,可晚餐中服用1次,或者早餐晚餐各服用1次,减少了服药次数。
我们都知道,二甲双胍的最常见的不良反应是胃肠道反应,即腹泻、恶心、呕吐、胃胀、消化不良、腹部不适等,这些症状绝大多数发生在开始用药的前10周,随着治疗时间的延长,大多数患者会逐渐耐受。减少早期不良反应的最好方式是小剂量开始服药,逐渐增加剂量。
由于二甲双胍不通过肝脏代谢,不存在肝毒性,但由于目前肝功能不全患者使用二甲双胍的资料仍有限,所以,当血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用二甲双胍,而转氨酶偏高的患者一般使用二甲双胍时也要密切监测肝功能,这样做的目的是避免肝脏本身疾病影响正常的乳酸清除能力。
二甲双胍主要通过肾脏代谢,但代谢时通过原形经肾小管排泄,对肾功能也没有影响,由于肾功能不全时乳酸酸中毒的风险增加,所以慢性肾衰竭的病人禁用。
二甲双胍最严重的不良反应是乳酸酸中毒,所有容易引起或加重乳酸酸中毒风险的,都应该注意,例如酮症酸中毒、感染、应激、某些药物与二甲双胍的相互作用(西咪替丁、头孢氨卡等),另外,酒精可直接增加乳酸的生成,所以在用药期间应避免饮酒。
长期使用二甲双胍会造成维生素B12的缺乏,因此,服用二甲双胍的病人,应适当补充维生素B12,贫血的患者不宜使用二甲双胍。
糖尿病到后期常常伴随并发症的发生,因此,一些影像学的检查必不可少。至于二甲双胍与造影剂之间,常常是“有你没我”的状态。这是因为,糖尿病、肾功能不全、心衰时使用造影剂,造成造影剂相关性肾病的风险增大,特别是糖尿病合并造影剂肾病的发生率高达50%。而造影剂会影响二甲双胍清除,更容易诱发乳酸酸中毒,所以,当需要行造影检查时,应在检查前后48小时停用二甲双胍。
说完了二甲双胍的注意事项,接下来介绍磺脲类的注意事项。
磺脲类药物服用1-2小时(平均1.5小时)后药效才能达到高峰,因此,这类药物最好在饭前半小时服用,这样才能使药物刺激的胰岛素分泌高峰与餐后血糖高峰达到同步,从而取得最佳降糖效果。
磺脲类药物之间不能联用,当单用磺脲类药物降糖效果欠佳时,可将其与双胍类、α-糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂等其它种类降糖药联用。一些药物同时使用可降低磺脲类药物的药效,如巴比妥类、利福平(可增加磺脲类药物的代谢);β受体阻滞剂、噻嗪类利尿剂、袢利尿剂、皮质类固醇、雌激素及苯妥英钠(以上药物可抑制胰岛素分泌,对抗胰岛素的作用)。
妊娠及哺乳期妇女,或有严重的急、慢性并发症的患者,或处于严重感染、手术、创伤等应激状态的患者,是不适宜用磺脲类药物的。曾经用某种磺脲类药物发生过严重低血糖的患者,同样也应避免使用磺脲类药物。
特别要说的是,老年2型糖尿病患者应谨慎使用磺脲类药物,这是因为老年人的肾功能下降,容易产生药物在体内的蓄积,较容易发生严重的低血糖所致心脑损害,甚至死亡。
格列奈类与磺脲类作用机制相似,所以原则上这两类药物不联用,否则极易引起低血糖。格列奈类主要适用于胰岛β细胞有一定分泌功能的患者,因此1型糖尿病患者以及胰岛功能完全衰竭的2型糖尿病患者禁用,格列奈类药物起效较快,所以,应在餐前即刻服用。进餐时服药,不进餐不服药。如果额外进餐,则需额外服药。由于格列奈类药物作用维持时间较短,因此,它对空腹血糖的控制效果欠佳。另外,此类药物禁用妊娠或哺乳期妇女、12岁以下儿童、有严重肝损害及酮症酸中毒的糖尿病患者。
DPP-4抑制剂及GLP-1受体激动剂不适用于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者的治疗,这两类药物的使用中有少数急性胰腺炎的病例报道,因此,对于既往曾患有胰腺炎的病人,不推荐使用此两类药物,使用这两类药物的患者应了解急性胰腺炎的特征性症状,如果怀疑发生了胰腺炎,应该立即停用。
DPP-4抑制剂及GLP-1受体激动剂与磺脲类合用时,发生低血糖的概率会升高,所以,也不推荐联用。DPP-4抑制剂及GLP-1受体激动剂都作用于肠道,患有严重胃肠疾病的患者,应禁用这两类药物,由于通过肾脏代谢,在中度和重度肾功能不全患者及需要血液透析的终末期肾病患者,应减少剂量。同样,妊娠期和哺乳期妇女以及儿童也不宜使用。另外,DPP-4抑制剂在使用过程中,有报道发生超敏反应的,如过敏、血管性水肿、剥脱性皮肤损害,使用时一定要随时观察皮肤状况。
α葡萄糖苷酶抑制剂在联合其他降糖药物治疗时有发生低血糖的可能,必须与碳水化合物合用才有降糖作用。使用此类药物会造成胃肠道糖酵解增加,若同时进食蔗糖或者含有蔗糖的食物会引起腹部不适。伴有消化或吸收障碍的慢性肠道疾病患者,可能会使病情加重,因此,不推荐使用此类药物。个别患者可能会出现无症状的肝酶升高,服用此类药物的前6-12个月要监测肝功。
噻唑烷二酮类主要增加组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗、保护胰腺功能,应在糖尿病早期使用。此类药物起效较慢,大概2周后才能看到血糖降低,而要观察到疗效,大约需要2-3个月时间。
用药前要检测肝功能,对有肝病或肝功能损害者不宜使用,用药期间要监测肝功能,若ALT(丙氨酸氨基转移酶)超过正常高限的2.5倍时不应再使用此类药物,若ALT大于正常3倍时,必须停药。此类药物可引起老年女性患者骨量减少,增加绝经后妇女四肢骨折的风险,所以老年女性在使用此类药物时,要预防骨质疏松。
噻唑烷二酮类可引起水钠潴留,水肿的患者应慎用,在某些患者中有导致或加重充血性心力衰竭的危险,心衰的患者禁用。在开始使用本类药品和用药剂量增加时,应严密监测患者心衰的症状和体征,例如体重的变化、是否存在呼吸困难以及是否出现水肿。如果出现了上述症状和体征,必须停止本类药物的使用或减少剂量,并按照心衰治疗方案处理。
口服降糖药物种类多,希望糖友们能牢记这些药物使用的注意事项,合理使用降糖药物,让药物发挥最佳作用。
本品不能代替药物
健客价: ¥7201.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥36用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3.5单独使用本品,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖的作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客价: ¥18.5用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
健客价: ¥67本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥85用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥13本品用于2型糖尿病,有血管并发症者尤为适用。
健客价: ¥11.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥11本品适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。详见说明书。
健客价: ¥29本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥37本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥21用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥18适用于治疗成人中的单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病。 对于2型糖尿病成人患者,本品可用于作初始治疗,也可用于对单用磺脲类或磺脲类与其他口服降糖药合用治疗无效者,也可与胰岛素合用。
健客价: ¥431.本品首选用于单纯饮食及体育运动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2性糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥6.8用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
健客价: ¥15.8