二甲双胍是世界范围内使用最广泛的口服抗糖尿病药物。它能够抑制肝糖原异生,同时增加外周组织胰岛素敏感性,以降低血糖和胰岛素浓度。然而,近两年越来越多的研究发现,二甲双胍不仅能够降血糖,而且还具有抗肿瘤延长寿命等作用。因此有人将其戏称为“神药”。
二甲双胍的临床应用
二甲双胍在临床上广泛应用已有50年之久,作为糖尿病治疗的一线药物,在历经磨难后已成为世界范围内使用最广泛的口服降糖药,其安全、有效降糖的效果获得了广泛的认可,粗略估计全世界有1.5亿人在使用。
《中国2型糖尿病防治指南》推荐在生活干预的基础上,如血糖控制不满意时,首选二甲双胍,并将二甲双胍作为需要联合治疗的基础药物。2016版《美国糖尿病学会糖尿病指南》推荐:对于糖尿病前期患者,特别是体制指数(BMI)>35kg/m2,年龄<60岁和有妊娠期糖尿病史的妇女,可以考虑使用二甲双胍治疗来预防2型糖尿病。由此可见,二甲双胍有着不可替代的位置,这一药物比其他降糖药更具临床优势,较少诱导低血糖症或体重增加的发生,其降糖机制主要通过增加促进葡萄糖氧化,增加肌肉、肝脏的糖原合成,改善胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗。
二甲双胍的作用机制
1.二甲双胍的降糖作用机制二甲双胍治疗糖尿病的作用机制包括
(1)通过直接抑制肝脏的糖异生降低空腹血糖;
(2)通过提高外周组织(肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用,降低餐后血糖值;
(3)减少小肠内葡萄糖吸收;
(4)通过抑制线粒体复合物1和线粒体氧化磷酸化,减少ATP合成,激活AMPK,促进脂肪酸进入线粒体进行脂肪酸B氧化,减少脂肪合成,从而减轻IR;
(5)改善IS,提高胰岛B细胞对血糖的应答;
(6)升高胰高血糖素样肽-1水平。
2.二甲双胍是一种胰岛素增敏剂
《Joslin糖尿病学》将二甲双胍归为增敏剂一类。胰岛素抵抗是二型糖尿病患者的主要病理生理特征之一。机体在胰岛素抵抗的代偿反应是分泌更多的胰岛素,以维持正常的糖代谢。胰岛素增敏剂通过改善胰岛素抵抗,增加胰岛素刺激的葡萄糖利用,减少脂肪酸氧化代谢,抑制肝糖输出。
二甲双胍通过抑制肝糖原分解。降低肝糖异生,增强胰岛素与外周组织胰岛素受体的亲合力,促进葡萄糖的摄取和利用,改善组织对胰岛素的敏感性。
二甲双胍的副作用
任何药物都具有副作用,服用二甲双胍的主要不良反应主要有两个:
5%~20%的患者服用二甲双胍会出现可逆性的上消化道反应,其主要表现为腹泻、腹胀、腹部不适、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、口腔金属味等等。其中腹泻的发生率高达15%~20%,所有消化道反应都为轻度或者中度,不影响治疗继续,所以为了减少消化道反应,一般最好从小剂量起始,或者在进餐时或者餐后服药,缓慢加量来减轻消化道反应。
相对于常见的胃肠道副作用,乳酸性酸中毒是二甲双胍较罕见的也是最为严重的不良反应,其主要表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍。当患者合并有肝、肾、心、肺功能不全及贫血、缺氧状态,或剂量过大时均可增加乳酸酸中毒的危险。
二甲双胍的降糖外效应不断得到认识,使其再次成为研究的热点和关注的焦点。随着精准医学时代的到来,未来对二甲双胍的探索将更加深入、更加全面,有望将来揭开其神秘对的面纱,让旧药焕发新的光彩,造福广大患者。
1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥101.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥36用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥13本品配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
健客价: ¥146地屈孕酮可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。
健客价: ¥119适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品可单独用药,也可与磺脲类或胰岛素合用。
健客价: ¥11用于治疗寻常型银屑病进行期,冬季型症,属血热或兼血瘀证。症见皮肤红斑、鳞屑、清润肥厚、瘙痒、心烦、口渴或口干、便秘、溲黄等。
健客价: ¥491)本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2)对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3)本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥13主要用于脑部、周边等血液循环障碍。 1、急慢性脑机能不全及其后遗症:脑卒中、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆。 2、耳部血流及神经障碍:耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征。 3、眼部血流及神经障碍:糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视力模糊、慢性青光眼。 4、周围循环障碍:各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
健客价: ¥38用于治疗自然或术后绝经所致的围绝经期综合征。
健客价: ¥113用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3.51.用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制2型糖尿病病人。2.可作为单用磺酰脲类或盐酸二甲双胍治疗,血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病病人二线用药。
健客价: ¥10用于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可做为二线治疗药物。
健客价: ¥21对于饮食控制与运动加服二甲双胍或磺脲类药物未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者。
健客价: ¥12用于慢性胃炎、消化性胃及十二指肠溃疡、结肠炎以及消化不良。
健客价: ¥231.用于单纯饮食控制不满意的2型(非胰岛素依赖型)糖尿病病人,尤其是肥胖者,可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的的2型糖尿病人有效。
健客价: ¥19活血化瘀,通脉止痛。用于瘀血闭阻所致的胸痹心痛,眩晕头痛,经期腹痛。
健客价: ¥15用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,还可能有减轻体重的作用。对某些磺酰脲类无效的病例有效。如与磺酰脲类降血糖药合用有协同作用,较各自的效果更好。
健客价: ¥29用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
健客价: ¥41.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥10适用于治疗成人中的单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病。 对于2型糖尿病成人患者,本品可用于作初始治疗,也可用于对单用磺脲类或磺脲类与其他口服降糖药合用治疗无效者,也可与胰岛素合用。
健客价: ¥431.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。
健客价: ¥10.8用于治疗自然或术后绝经所致的围绝经期综合症。
健客价: ¥113适用于单用饮食和运动治疗不能获良好控制的2型糖尿病患者。本品克单独用药,也可与磺脲类或胰岛素合用。
健客价: ¥9