作为一种全新的药物,它的作用主要有:
对机体糖代谢的影响:能促进胰岛素分泌增加,缓和和调节胰高血糖素的分泌。
对脂肪代谢的影响:能减轻肝脂肪变,能显着降低肝脏的重量,调节机体脂代谢,减少肝三酰甘油和循环中三酰甘油的含量,使血浆游离脂肪酸水平也显着降低。
对胰岛形态和胰岛B细胞数量的影响:能减少B细胞凋亡,使B细胞数量增加。
从疗效及其药代学各方面来看,西他列汀有较多优势,是很好的治疗2型糖尿病的药物,但不适合治疗1型糖尿病。与目前易增加体重及引起水肿的传统的口服降糖药物相比,它疗效明显、不良反应少。
磷酸西他列汀/盐酸二甲双胍复合片:磷酸西他列汀/盐酸二甲双胍(Janumet)复合片含有二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制药西他列汀和胰岛素增敏药二甲双胍两种成分,用于治疗2型糖尿病。作为饮食和运动的补充,该药被批准用于单独使用二甲双胍或西他列汀未能控制血糖水平的患者,但不适于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
Saxagliptin(Onglyza):二肽基肽酶Ⅳ抑制药Saxagliptin,在初步Ⅲ期临床试验中显示,对于其他一线抗糖尿病药物未能有效控制病情的患者,该药与二甲双胍联用的疗效强于二甲双胍单用,可改善血糖的控制水平。同二甲双胍一样,不会产生体重增加以及低血糖等不良反应。
2型葡萄糖转运子钠(SGLT-2)抑制药
钠依赖葡萄糖转运蛋白-(SGLTs)的作用在于将葡萄糖“泵”进细胞。Dapagliflozin是葡萄糖钠吸收转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药,通过阻止葡萄糖的再吸收而降低血糖水平。Dapagliflozin可能于2010年在国外获得上市许可。
胰岛素增敏药
PPAR-α,γ双重激动药:目前PPAR-α,γ双重激动药还处于临床研究中,初步研究显示它不但可以减少胰岛素抵抗,而且还能改善脂质代谢过程,包括降低三酰甘油水平,改善脂蛋白比例。