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分清3种剂型,开心吃“胍”!

2018-02-05 来源:医学界内分泌频道  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:二甲双胍普通片、肠溶片及缓释片的区别是什么呢?可不要傻傻分不清噢~

 二甲双胍普通片、肠溶片及缓释片的区别是什么呢?可不要傻傻分不清噢~

 
二甲双胍是目前全球应用最广泛的的口服降糖药物之一,作为口服降糖药大家族的老大哥,从生不逢时遭冷落到如今逆袭成为2型糖尿病(T2DM)一线用药,他已经走过几十年的风风雨雨。
 
二甲双胍诞生于1929年,来源于一种名为山羊豆的植物。法国糖尿病学家JeanSterne教授首次在人体研究中初步证实,山羊豆碱经化学改造所得到的二甲双胍对糖尿病血糖控制有效,并给它取了一个霸气的名字“Glucophage”,即葡萄糖吞噬者,中文商品名“格华止”,于1957年开始应用于临床。
 
2016年我国《二甲双胍临床应用专家共识》[1]提出:
 
无禁忌症和不耐受时,二甲双胍是治疗T2DM的首选和全程用药,且应一直保留在糖尿病治疗方案中。
 
二甲双胍不仅是超重或肥胖T2DM患者的首选用药,也适用于体重正常的T2DM患者,且疗效和不良反应与身体质量指数(BMI)无关。
 
这体现了二甲双胍在目前众多口服降糖药物中无可撼动的重要地位。目前二甲双胍的常用剂型有普通片、肠溶片及缓释片。各种剂型的区别是什么呢?该如何选择用药呢?不要傻傻分不清噢~接下来让笔者为大家一一道来。
 
1.二甲双胍普通片
 
代表药物:目前市场上原研的二甲双胍普通片是格华止?,500mg或850mg一片,小剂量起始,逐渐增加,最小剂量为500mg/d,最佳剂量为2000mg/d,成人可用最大剂量为2550mg/d,可分2~3次随餐或餐后口服。
 
二甲双胍普通片的降糖效果强,作为原研药物,格华止?拥有严格的制作工艺,个体差异较小,药物释放均一性好。小肠上段是二甲双胍的主要吸收部位,普通片在胃内崩解释放。二甲双胍每日服药次数为2~3次,部分患者会有胃肠道不适反应如腹泻、恶心等。
 
2.二甲双胍肠溶片
 
代表药物:目前市场上只有国产的二甲双胍肠溶片,250mg或500mg一片,小剂量起始,逐渐增加,用量与普通片类似,建议每日最大剂量不超过2000mg,可分2-3次口服,餐前半小时口服。
 
二甲双胍肠溶片在肠道内溶出、释放,尽管胃肠道副作用比普通片减少了,但生物利用度较低,降糖疗效欠佳。有研究以原研药格华止?为参比制剂,对已上市的盐酸二甲双胍肠溶片的人体生物等效性进行再评价,结果显示,肠溶片的生物利用度均低于格华止?,盐酸二甲双胍肠溶片为生物不等效风险高的品种[2]。
 
3.二甲双胍缓释片
 
代表药物:目前市场上原研的二甲双胍缓释片是格华止?XR,500mg一片,每日用量与普通片类似,但只需一日一次,推荐随晚餐服用,一方面由于夜间胃排空速率下降,药物在胃部滞留时间延长,有利于药效维持,另一方面可以有效控制糖尿病黎明现象,降低空腹血糖。
 
格华止?作为二甲双胍普通片的代表药物,已获得普遍认可,在其基础上进行改良的格华止?XR更是一颗耀眼的新星。二甲双胍具有高水溶性及吸收窗窄的生物特性,因此其合成缓释制剂难度大。格华止?XR采用GSD双相缓释技术,内层聚合物基质膜遇水部分溶解,包裹着的二甲双胍经膜持续向外扩散;外层聚合物基质层在胃中遇水膨大,使得药物在胃中停留时间延长[3]。正是这种GSD双相缓释技术赋予了格华止?XR降糖疗效强、一天一次、胃肠道不良反应少等特点。
 
已有研究证实2000mg格华止?XR一天一次口服与格华止?普通片1000mg一天两次口服吸收程度相当,疗效相似[4,5],同时能有效减少胃肠道不良反应[6]。在2017年美国糖尿病年会(ADA)上公布的CONSENT研究则为格华止?XR新添中国证据。
 
CONSENT研究是由北京大学人民医院教授牵头在我国23家中心进行的一项随机、平行对照、开放的多中心IV期临床研究,比较格华止?XR与格华止?普通片单药治疗新诊断的T2DM患者的胃肠道耐受性及有效性,该结果表明:
 
二者安全性及有效性类似。格华止?XR与格华止?普通片治疗组相比,患者胃肠道不良事件(1.58对2.27,p=0.006)与腹泻(1.21对1.84,p=0.027)的发生频次显著降低[7]。
 
目前国内有多种二甲双胍缓释片,多为格华止?XR仿制药。制作工艺的差异会导致生物利用度不足,多数仿制药体外释放度较格华止?XR低[8]。
 
分清了二甲双胍的3种剂型,让我们更有信心治疗T2DM。新型二甲双胍缓释片格华止?XR已经在中国上市,应用GSD双相缓释技术让胃肠道不良反应减少,一天一次口服,方便有效,显著提高T2DM患者服药依从性,从而更好地控制血糖,理应成为内分泌科医生对抗T2DM的重要选择。
 
好啦,分清3种剂型,这下可以开心地吃“胍”啦~
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