肠促胰素是一类在食物营养物质刺激下,由肠道内分泌细胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特性,针对肠促胰素研制并上市的降糖药有两类,一类是DPP-4抑制剂,一类是GLP-1受体激动剂,这两类药物有什么区别呢?
2017年5月5日-7日,第十三届“北大糖尿病论坛”在北京会议中心举办,论坛以“糖尿病药物治疗新进展——从分子到策略”为题,介绍和讨论糖尿病治疗的新方法、新证据和新策略。在北大糖尿病论坛举办期间,医脉通内分泌科小编有幸采访到中山大学附属第一医院内分泌科李延兵教授。
肠促胰素是一类在食物营养物质刺激下,由肠道内分泌细胞合成并分泌的激素,具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌的特性,针对肠促胰素研制并上市的降糖药有两类,一类是DPP-4抑制剂,一类是GLP-1受体激动剂,我们就这两类糖尿病治疗药物的区别和在老年糖尿病患者的临床使用情况采访了李延兵教授,下面是专访的详细内容。
GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂两类药物有什么区别呢?
李延兵教授:GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂都属于肠促胰素类药物,但是两者又有一定的区别。
(1)GLP-1浓度不同,降糖效力不同:DPP-4抑制剂是通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性的GLP-1水平增加,是生理的增加,这种方式大概能使体内的GLP-1水平增加2~3倍。GLP-1受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥低血糖作用,是一种药理浓度,从血药浓度来讲,GLP-1水平增加幅度明显。因此从降糖作用来讲,GLP-1降糖作用会更强。
(2)对体重的影响不同:从体重的角度来讲,GLP-1受体激动剂因为有抑制胃排空,和通过中枢性的食欲抑制来减少进食量的作用,因此GLP-1受体激动剂有明显的降体重作用,而DPP-4抑制剂对胃排空、抑制食欲等方面不起作用,因此对体重的影响是中性的。
(3)心血管保护作用:这两类药物低血糖风险都很低。从心血管保护作用来说,这两种药都可以通过GLP-1途径和非GLP-1途径对心血管有保护作用。但是GLP-1受体激动剂的心血管保护作用有明确的证据支持,而DPP-4抑制剂对心血管作用目前还是一个中性作用,也就是说不增加心血管相关事件及死亡率,但在降低心血管相关事件的发生等方面并没有很强的循证医学的证据来支持。
(4)价格和使用情况:GLP-1受体激动剂价格更贵,且为注射形式,使用起来相对麻烦,而DPP-4抑制剂相对便宜些,采用口服制剂,使用方便。
请您谈谈GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂这两类药物在老年人群中的使用情况。
李延兵教授:在老年人群中,这两类药物都可以使用。我个人认为对老年人群来说,DPP-4抑制剂或者更适合。
首先,因为老年人往往合并多种疾病,需要服用不同的药物,而DPP-4抑制剂口服使用,通常是一天一次用药,服药方式比较简单,与其他药物的相关作用影响较小。其次,在我国老年糖尿病诊疗措施专家共识中是把DPP-4抑制剂、а-糖苷酶抑制剂以及二甲双胍一起作为老年人群的一线用药,突显了DPP-4抑制剂的安全性。DPP-4抑制剂药物具有中等强度的降糖作用,低血糖风险小,肝肾安全性较高,对体重也没有影响,因此在我国老年2型糖尿病患者人群用药中具有一定的优势。
当然,对于老年糖尿病人群中的肥胖患者来说,GLP-1受体激动剂具有降低体重的优势,但是毕竟需要注射使用,同时这种药物常见的副作用为胃肠道反应(如恶心、呕吐等),一些老年人可能不能耐受。
前面提到的在我国老年糖尿病诊疗措施专家共识中DPP-4抑制剂、а-糖苷酶抑制剂以及二甲双胍一起被作为老年人群的一线用药,那么这三种药物怎么选择呢?
李延兵教授:虽然这三类药物都作为老年人群的一线用药,但是具体选择上应该根据患者血糖升高的特点,对体重管理的要求、对药物的耐受程度等综合因素考虑来选择适合患者的药物。
第一,根据患者血糖升高的特点进行选择,看是餐后血糖升高为主还是空腹血糖升高为主,二甲双胍对空腹血糖的作用更加明显,而DPP-4抑制剂和а-糖苷酶抑制剂对餐后血糖的作用更明显。
第二,二甲双胍和а-糖苷酶抑制剂可以降低体重,而DPP-4抑制剂对体重的影响是中性的,因此体重超重和肥胖的老年患者可以选择前两类药物。
第三,还要考虑药物的胃肠耐受性,比如二甲双胍和а-糖苷酶抑制剂在初用药时会有一定程度的不良反应,比如二甲双胍引起食欲差、腹痛、腹泻等胃肠道反应,а-糖苷酶抑制剂有腹胀、腹泻、排气增加等情况,而DPP-4抑制剂胃肠道反应小,更易耐受,通常每天服用1次即可,服用方便,而二甲双胍和а-糖苷酶抑制剂这两种药物通常需要每天服用2~3次。
在临床上应该综合以上因素来为老年患者选择最合适的药物。
适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂的哮喘病人的常规治疗:吸入皮质激素和"按需"使用短效β2-受体激动剂不能很好地控制症状地患者,或应用吸入皮质激素和长效β2-受体激动剂,症状已得到完全控制地患者。注意:信必可都保(80微克/4.5微克/吸)不适用于严重哮喘患者。
健客价: ¥1661.哮喘:本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和“按需”使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病(COPD):针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽管长期规范的使用长效的支气管扩
健客价: ¥2301.哮喘 本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和“按需”使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病(COPD) 针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽管长期规范的使用长效的支气管
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健客价: ¥460舒利迭以联合用药形式,用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗,包括成人和儿童哮喘。这可包括: 接受有效维持剂量的长效β受体激动剂和吸入性皮质激素治疗的患者。 目前使用吸入性皮质激素治疗但仍有症状的患者。 接受支气管扩张剂规则治疗但仍然需要吸入性皮质激素的患者。 注:本品对50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童患者。
健客价: ¥198.8爱全乐作为支气管扩张剂用于慢性阻塞性肺部疾病引起的支气管痉挛维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿。爱全乐可与吸入性β受体激动剂合用于治疗慢性阻塞性肺部疾病包括慢性支气管炎和哮喘引起的急性支气管痉挛。
健客价: ¥51用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗,能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,耐受性更好。
健客价: ¥15用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥30用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥391.哮喘:本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和“按需”使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病(COPD):针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽管长期规范的使用长效的支气管扩
健客价: ¥478用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥50用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥52用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥281.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。 2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减
健客价: ¥58用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。 对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥23用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥201.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。 2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减
健客价: ¥1041.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。 2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要
健客价: ¥41用于精神分裂症的治疗。
健客价: ¥73氯普噻吨片,适应症为用于急性和慢性精神分裂症,适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。
健客价: ¥271.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)等。
健客价: ¥148布地奈德福莫特罗粉吸入剂: 1.哮喘:本品适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和“按需”使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。 2.慢性阻塞性肺病(COPD):针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽
健客价: ¥687⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的慢性支气管哮喘或哮喘持续状态。哮喘持续状态后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且副作用降低,耐受性更好。 ⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。 ⒊是慢阻肺病人(COPD)冬季正常生活的保障,尤其对夜间发作的哮喘更适宜。
健客价: ¥25