磺脲类胰岛素促泌剂是最早发现并使用最广泛的口服降糖药物,其中格列喹酮作为二代磺脲类促泌剂具有良好降糖作用及安全性,现对应用要点进行整理:
格列喹酮药理
格列喹酮口服吸收迅速完全,血药浓度2~3h达峰值,平均半衰期1.5h,降糖持续时间为5~8h。格列喹酮代谢途径95%经粪便排泄,仅5%经肾脏排泄,长期应用不影响肝胆疾病患者肝功能。
格列喹酮药代动力学不受血糖、年龄、肾功能的影响。格列喹酮与胰岛β细胞膜上磺脲受体结合促进胰岛素分泌,该结合短效可逆,降低了低血糖风险。另外,格列喹酮还可改善β细胞功能障碍,改善胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感、减缓糖尿病肾病发生发展风险。
格列喹酮的有效性及安全性
单药治疗
格列喹酮单药治疗能够全面控制血糖,具有良好的安全性和耐受性。格列喹酮对2型糖尿病患者各项血糖指标均有很好控制作用,对于主要以PPG升高为主或新发2型糖尿病患者,格列喹酮可作为磺脲类药物优先选择。
临床处方剂量范围为15~180mg/d。根据长期临床经验,推荐使用格列喹酮单药治疗90mg/d(30mg,Tid)能够尽快使血糖达标,若不理想,可综合考虑患者情况,推荐最大剂量为180mg/d(60mg,Tid)。
联合治疗
对于应用基础胰岛素或其他口服降糖药不能有效控制血糖的患者,格列喹酮可与多种降糖药物联合使用,通过机制互补增加降糖效果,降低不良反应,一般不推荐餐时胰岛素或其他促泌剂联用。
格列喹酮在特殊人群的应用
老年患者格列喹酮治疗老年2型糖尿病患者低血糖发生率低,且调整剂量方便,推荐作为老年2型糖尿病患者磺脲类药物的优先选择之一。
慢性肾病(CKD)1~5期患者2015年《2型糖尿病合并慢性肾脏病口服降糖药用药原则中国专家共识(2015)》建议格列喹酮在2型糖尿病合并CKD1~3b期(GFR≥30ml/min)患者中可用,GFR<60ml/min时只有格列喹酮是唯一无需调整剂量的口服磺脲类降糖药。
2010年《美国综合临床肾脏病学》推荐格列喹酮在CKD1-5期全程均可使用;2015年欧洲肾脏最佳临床实践颁布了《糖尿病合并慢性肾脏病3b期或以上(DM-CKD3b~5)患者的诊疗指南》,建议格列喹酮用于CKD1-5期,全程均不需要剂量调整;格列喹酮可有效降低蛋白尿水平,延缓或逆转糖尿病肾病的进一步进展;格列喹酮在老年2型糖尿病合并肾病患者中降糖安全有效。
用于治疗2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
健客价: ¥75治疗II型糖尿病。
健客价: ¥37用于治疗2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
健客价: ¥38FARXIGA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。
健客价: ¥200用于Ⅱ型糖尿病。
健客价: ¥11利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用,配合饮食控制和运动,可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客价: ¥63用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。
健客价: ¥29本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥78本品用于2型糖尿病,有血管并发症者尤为适用。
健客价: ¥11.5本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥37本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥25本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。
健客价: ¥348本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。
健客价: ¥35用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对
健客价: ¥46本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。
健客价: ¥21用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥472型糖尿病。
健客价: ¥162型糖尿病。
健客价: ¥29本配合饮食和运动治疗,用于二甲双胍单药治疗达最大耐受剂量血糖仍控制不住或正在接受维格列汀与二甲双胍联合治疗的成人2型糖尿病患者。
健客价: ¥180.5适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。详见说明书。
健客价: ¥65本品适用于治疗2型糖尿病:当饮食和运动不能有效控制血糖时,本品可做为单药治疗,或者当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,本品可与二甲双胍联合使用。
健客价: ¥63本品适用于2型糖尿病,有血管并发症尤为适用。
健客价: ¥12用于2型糖尿病,有血管并发症者尤其适用。
健客价: ¥6适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
健客价: ¥26