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9大类降糖药物的特点(2017版)

2017-12-23 来源:医脉通内分泌科  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:9大类降糖药物的代表药物、作用机制、生理作用、优缺点等有何特点呢?一起来看一看吧!

  9大类降糖药物的代表药物、作用机制、生理作用、优缺点等有何特点呢?一起来看一看吧!

  1.双胍类

  代表药物

  ●二甲双胍

  作用机制

  激活AMP激酶(?其他)

  生理作用

  ●减少肝葡萄糖产生

  优点

  ●经验丰富

  ●很少发生低血糖

  ●减少CVD事件(UKPDS)

  ●降低A1C效果较好

  缺点

  ●胃肠道副作用(腹泻、腹痛、恶心)

  ●维生素B12缺乏

  ●禁忌证:eGFR<30ml/min/1.73m2、酸中毒、酸中毒、组织缺氧、脱水等

  ●乳酸酸中毒风险(罕见)

  2.磺脲类

  代表药物

  ●格列本脲

  ●格列吡嗪

  ●格列美脲

  ●格列齐特

  作用机制

  关闭β细胞膜上的KATP通道

  生理作用

  ●促进胰岛素分泌

  优点

  ●经验丰富

  ●减少微血管风险(UKPDS)

  ●降低A1C效果较好

  缺点

  ●低血糖

  ●增加体重

  3.格列奈类

  代表药物

  ●瑞格列奈

  ●那格列奈

  作用机制

  关闭β细胞膜上的KATP通道

  生理作用

  ●促进胰岛素分泌

  优点

  ●减少餐后血糖波动

  ●剂量灵活

  缺点

  ●低血糖

  ●增加体重

  ●多次服药

  4.噻唑烷二酮类

  代表药物

  ●吡格列酮

  ●罗格列酮

  作用机制

  激活核转录因子PPAR-γ

  生理作用

  ●增加胰岛素敏感性

  优点

  ●很少发生低血糖

  ●降低A1C效果较好

  ●持久降糖

  ●降低甘油三酯(吡格列酮)

  ●?减少CVD事件(PROactive,吡格列酮)

  ●在有卒中或TIA病史且有胰岛素抵抗的非糖尿病患者,减少卒中和心梗的风险(IRIS研究,吡格列酮)

  缺点

  ●增加体重

  ●水肿/心衰

  ●骨折

  ●升高LDL-C(罗格列酮)

  5.α-糖苷酶抑制剂

  代表药物

  ●阿卡波糖

  作用机制

  抑制小肠α-糖苷酶

  生理作用

  ●延迟小肠碳水化合物消化/吸收

  优点

  ●很少发生低血糖

  ●减少餐后血糖波动

  ●?减少糖尿病前期CVD事件(STOP-NIDDM)

  ●无全身作用

  缺点

  ●通常降低A1C效果中等

  ●胃肠道副作用(腹胀、腹泻)

  ●多次服药

  6.DPP-4抑制剂

  代表药物

  ●西格列汀

  ●沙格列汀

  ●利格列汀

  ●阿格列汀

  作用机制

  抑制DPP-4活性,增加餐后肠促胰素浓度

  生理作用

  ●促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖)

  ●减少胰高血糖素分泌(葡萄糖依赖)

  优点

  ●很少发生低血糖

  ●耐受性较好

  缺点

  ●血管性水肿/荨麻疹和其他免疫介导的皮肤病

  ●?急性胰腺炎

  ●增加心衰住院的风险(沙格列汀;?阿格列汀)

  7.SGLT2抑制剂

  代表药物

  ●达格列净

  ●恩格列净

  ●坎格列净

  作用机制

  抑制近端肾小管SGLT2

  生理作用

  ●阻断肾脏葡萄糖再吸收,增加尿糖

  优点

  ●很少发生低血糖

  ●降低体重

  ●降低血压

  ●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关(恩格列净EMPA-REGOUTCOME;坎格列净CANVAS)

  缺点

  ●泌尿生殖器感染

  ●多尿

  ●容量不足/低血压/头晕

  ●升高LDL-C

  ●升高肌酐(短暂)

  ●DKA、尿道感染导致尿浓度血症、肾盂肾炎

  ●增加截肢的风险(坎格列净CANVAS)

  8.GLP-1受体激动剂

  代表药物

  ●艾塞那肽

  ●艾塞那肽缓释制剂

  ●利拉鲁肽

  ●利司那肽

  作用机制

  激活GLP-1受体

  生理作用

  ●促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖)

  ●减少胰高血糖素分泌(葡萄糖依赖)

  ●延缓胃排空

  ●增加饱腹感

  优点

  ●很少发生低血糖

  ●降低体重

  ●降低餐后血糖波动

  ●减少一些心血管危险因素

  ●与CVD患者较低的CVD事件和死亡发生率相关(利拉鲁肽LEADER)

  缺点

  ●胃肠道副作用(恶心/呕吐/腹泻)

  ●增加心率

  ●?急性胰腺炎

  ●动物C-细胞增生/甲状腺髓样肿瘤

  ●需要注射

  ●需要培训

  9.胰岛素类

  代表药物

  ●速效胰岛素类似物(赖脯、门冬、谷赖)

  ●短效胰岛素(人普通/正规胰岛素)

  ●中效胰岛素(人NPH)

  ●基础胰岛素类似物(甘精、地特、德谷)

  ●预混胰岛素(NPH/正规70/30、70/30门冬预混、75/25赖脯预混)

  作用机制

  激活胰岛素受体

  生理作用

  ●促进葡萄糖利用

  ●减少肝葡萄糖输出

  ●抑制酮体生成

  优点

  ●几乎都有效

  ●理论上没有降糖限制

  ●减少微血管风险(UKPDS)

  缺点

  ●低血糖

  ●体重增加

  ●需要培训

  ●患者和医生不愿使用

  ●需要注射

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