磺脲类药物(sulphonylurea,SU)是口服降糖药中种类最丰富的一员,随着新一代药物的研发,其不良反应、降糖效果、药代动力学均在不断改进。
早期的磺脲类药物以甲苯磺丁脲和氯磺丙脲为代表,由于甲苯磺丁脲增加T2DM患者心血管事件的发生风险,氯磺丙脲作用时间过长易导致低血糖等原因,临床上已基本淘汰。新一代磺脲类药物具有降糖作用强、不良反应少等优势,包括格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲等。
尽管近年来新型降糖药的发展日新月异,但SU类药物由于其强效快速的降糖作用,风险可控,价格便宜等原因仍受到国际及各国指南的推荐,在生活方式干预和二甲双胍治疗,血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者中,SU仍为有充分循证证据支持的主要药物之一,仍占据重要的治疗地位。
应用SU类降糖药时,部分患者出现降糖效果不佳,按此现象的发生早晚可分为原发性失效和继发性失效两类。
原发性失效
指糖尿病患者严格饮食和运动治疗的同时,首次应用足量SU类药物1个月(有人提出为3个月)以上无效,空腹血糖>11.1mmol/L者。这种情况占新诊断的2型糖尿病患者的5%~20%不等。
主要原因可能是适应症选择不当,多见于确诊时病情已处于晚期、胰岛功能严重衰竭的糖尿病患者,或错将1型糖尿病诊为2型糖尿病。促进胰岛β细胞释放胰岛素是SU类降糖药急性降糖作用的主要机制。有功能的胰腺是这一作用的前提条件,因此胰腺切除的糖尿病个体、1型糖尿病患者及胰源性糖尿病患者,SU类降糖药均不能起效。确定为原发性失效后应分析原因,改用其它药物。
继发性失效
指饮食和运动治疗的前提下,服用SU类药物开始有明显效果,但经过一段时间后效果渐减,虽已用至最大剂量(格列本脲20mg/日,格列吡嗪40mg/日,格列齐特320mg/日)并维持3个月以上血糖控制仍不佳(空腹血糖>10.0mmol/L,HbA1c>8.0%)。继发性失效的发生率为每年5~10%。
广为接受的继发性失效的机制是随着2型糖尿病病情的进展,患者出现进行性β细胞功能衰退。但目前尚无直接证据表明磺脲类药物治疗与β细胞功能衰退有关。持续20年的UKPDS研究结果表明,磺脲类药物并未加速β细胞功能衰竭。ADOPT研究终点时,格列本脲组β细胞胰岛素分泌功能和罗格列酮组相似。继发性失效不是磺脲类药物所独有的,目前没有任何药物能终止或逆转2型糖尿病β细胞功能的衰退,随着自然病程的进展,其它类降糖药的效果也会逐渐减退,而需要加用其它降糖药或需要胰岛素治疗。
另外,1/4继发性失效的患者能检出胰岛β细胞抗体,因此可能一部分实属成人隐匿性自身免疫糖尿病(LADA)。
发现继发性失效后还应排除可以消除的其它原因,这些情况非真正失效,纠正后药效可恢复:
有些患者未能遵循饮食和运动治疗要求,需排除此因素才能确定继发性失效;
有些患者发生其它合并症,如感染、应激等诱因。诱因消除后,对SU的治疗反应可恢复;
部分患者应用了糖皮质激素、β受体阻滞剂、利尿剂等升血糖药物;
也有些患者是应用SU剂量不当,如盲目增加剂量导致夜间低血糖而晨起高血糖。
排除以上原因后,可考虑改用其它类型降糖药,或不停用SU类降糖药而与其它降糖药联合,如联用二甲双胍,α糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮类药物等。也可以考虑加用胰岛素补充治疗,如加用NPH、甘精胰岛素等基础胰岛素。目前国内外倾向于及早加用胰岛素联合治疗。因SU类药物治疗失效后,长期高血糖状态对胰岛β细胞有“毒性”作用,适当补充外源性胰岛素可以迅速控制高血糖,对于保护残留β细胞功能有积极作用。
1.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 (肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭:用于各种原
健客价: ¥8.91.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功 能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺 水肿和急性月囟水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原
健客价: ¥151.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不
健客价: ¥91. 原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。 2. 心功能不全:轻度或中度心功能不全NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级,合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
健客价: ¥281.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥351.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥23原发性高血压可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥20利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用,配合饮食控制和运动,可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客价: ¥66本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥78本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍、磺酰脲类药物或胰岛素联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均
健客价: ¥39适用于治疗与胃酸有关的胃部不适用症状(如胃疼、胃酸、胃胀、胃烧灼、酸性嗳气、饱胀等)急、慢性胃炎,胃及十二指肠溃疡,反流性食管炎,胆汁反流性胃病,神经性消化不良;预防非甾体类药物,化疗药物等引起的胃黏膜损伤。
健客价: ¥52用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥29用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥47适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。
健客价: ¥29用于慢性肝炎及原发性肝癌。
健客价: ¥20用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
健客价: ¥45用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
健客价: ¥135对于饮食控制与运动加服二甲双胍或磺脲类药物未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者。
健客价: ¥12用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对
健客价: ¥46用于饮食控制和运动加服二甲双胍或磺酰脲类药物,未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可做为二线治疗药物。
健客价: ¥59.58用于原发性高血压心绞痛治疗。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
健客价: ¥180结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于 Dukes’ C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较 5-FU/LV 改善无病生存 期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对 D
健客价: ¥320适应症为本品主要用于以下适应症中病情较重的患者:1.念珠菌病: 用于治疗口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。2.隐球菌病: 用于治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时,本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用于
健客价: ¥12磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为:1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。3.星形奴卡菌病。4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。5.为治疗沙眼衣原
健客价: ¥18