口服降糖药物的分类与作用机制

2017-12-13 来源：糖人健康网标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥 cps联盟美容护肤

摘要：糖尿病治疗的首要目标是早期、平稳、持久控制血糖，避免并延缓并发症及器官的损伤。此外，药物治疗必须建立在健康生活的基础之上，不能代替饮食治疗、运动疗法。

　　糖尿病治疗的首要目标是早期、平稳、持久控制血糖，避免并延缓并发症及器官的损伤。此外，药物治疗必须建立在健康生活的基础之上，不能代替饮食治疗、运动疗法。

　　多数糖尿病患者更倾向于快速降糖的药物，但降糖较快的药物都有两个特点：第一个特点是是刺激胰腺分泌胰岛素以降糖。但糖尿病人胰腺本身处于病态，如果长期使用药物强迫胰腺分泌胰岛素，终有一天胰腺会枯竭，彻底丧失胰岛之功能。另一个特点是容易出现低血糖。因此，糖尿病药物的选择需要考虑肥胖、过敏、服用时间、有无并发症、年龄、不良反应等不同因素。一般来说药物从小剂量开始服用，增加到中等剂量后，如果降糖效果不好，加用另一类降糖药。

　　常见口服降糖药物分为两类，包括促胰岛素分泌剂：磺脲类、格列奈类和非促胰岛素分泌剂：双胍类、噻唑烷二酮类和糖苷酶抑制剂。

　　（一）磺脲类：常见的有格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮等，主要通过刺激胰岛β细胞释放和分泌胰岛素而发挥降糖作用。常见的副反应有低血糖反应，尤其多见于肝、肾功能不全和老年病人，食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。剂量因人而异，应根据定期监测的血糖结果调整剂量，餐前服用。以格列吡嗪为例，一般每日2.5-30mg，先从小剂量起始，餐前30分钟服用。

　　（二）格列奈类：如那格列奈、瑞格列奈等，常见的有孚来迪、诺和龙，可刺激胰腺释放胰岛素，使血糖水平快速降低。起效快，作用时间短。常见的不良反应为低血糖，视觉异常及胃肠道反应（腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘）。少数患者可出现过敏反应：如瘙痒、发红、荨麻疹等。但需要注意的是1型糖尿病患者(胰岛素依赖型)，C-肽水平过低的糖尿病患者慎用；伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者禁用。格列奈类应在主餐前服用，通常在餐前15分钟服用本药，推荐起始剂量为0.5mg，最大的单次剂量不超过4mg，最大日剂量不超过16mg，对于衰弱或营养不良的患者，应慎重调整剂量。尽管诺和龙主要由胆汁分泌，但肾功能不全的患者仍应慎用。注意：磺脲类药物不能和格列奈类同时服用。

　　（三）双胍类：包括盐酸二甲双胍肠溶片和缓释片，降糖作用一方面通过延缓葡萄糖（单糖）在肠道内的吸收；另一方面通过增加胰岛素的敏感度，促进血糖进入细胞内、促进外周组织对葡萄糖的利用来实现，特别是加速肌肉等组织对葡萄糖的无氧酵解，产生乳酸，因此适用于体型偏胖的患者。副反应主要为胃肠反应、乳酸性酸中毒、体重降低、消瘦。但对于1型糖尿病患者、酮症酸中毒、严重肝肾功能不全者，心力衰竭、酗酒、慢性严重肝脏病、妊娠、哺乳期妇女禁用。主要适用于饮食及运动控制后血糖不佳的2型糖尿病患者，可单独使用，也可与其他降糖药或胰岛素联用。可餐前或餐后服用，缓释片一般可0.5g，2/日，肠溶片为0.25g，配合三餐服用。

　　（四）二酮类噻唑烷：吡格列酮、罗格列酮，如太罗，为胰岛素増敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖。无明显的不良反应，心、肝功能不全者不宜服用此药。服药时间与进食无关，初始剂量为一日一片（4mg），如反应不佳，可逐渐加量至一日两片（8mg），可与其他降糖药联合应用。

　　（五）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，使多糖和双糖到单糖的消化分解减慢，延缓了消化道对糖的吸收，从而降低了餐后血糖的升高。主要的副反应为腹胀、恶心、腹泻。初始计量为一片（50mg），一天三次，可增加至两片（100mg）一天三次，服药方式比较特别，需进餐第一口与主食嚼碎同服。可单独使用或与其他降糖药、胰岛素联合使用，以更好的降低餐后血糖，维持血糖平稳。

　　另外，近年来还有新药基于肠促胰岛素激素的药物。肠促胰岛素激素(胰高血糖素样肽-1，GLP-1)在进餐后由回肠和结肠的L细胞释放，以葡萄糖依赖的方式刺激β细胞释放胰岛素，同时可以抑制α细胞释放胰高血糖素，可以抑制胃排空，减少食物摄入和降低体重，临床前模型证实其有促进β细胞恢复的作用。

　　但这类激素在体内降解非常快，所以基于肠促胰岛素激素的药物主要是两类，一类是胰高血糖素样肽-1的类似物，既可以发挥胰高血糖素样肽-1的作用，又不易被降解，有艾塞纳肽和利拉鲁肽，皮下注射，固定剂量，一天1-2次;一类是通过抑制降解胰高血糖素样肽-1的酶，从而提高体内的浓度，目前国内使用的是磷酸西格列汀(捷诺维)，口服制剂，一天一次。

　　这类药物的作用特点是其促进胰岛素分泌的作用是葡萄糖依赖性的，血糖正常时不刺激分泌，所以低血糖较少发生;可以抑制胰高糖素分泌，对于各阶段糖尿病患者均有效;是目前动物实验可以证实有促进胰岛细胞恢复、增加胰岛细胞数量作用的药物。

　　主要的副作用是胃肠道反应，尤其是前两种注射制剂，约10%的患者有恶心，而西格列汀则较少，临床耐受性较好，且前两种药物费用较高。

　　但毕竟此类药物临床使用时间较短，其临床疗效和安全性还有待进一步的验证。

　　糖尿病作为一种高发的慢性病，需要的不仅仅是降糖治疗，更是一种理念，一种认知，学会基本的知识，更好的管理自己的生活，这将是一种长远的“投资”，直面疾病，尊重生命，科学管理，在不远的将来您会收到意想不到的“效益”。

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