二甲双胍、胰岛素促泌剂和α-糖苷酶抑制剂,它们都有自己擅长的降糖绝招。今天要给大家介绍的一类降糖药噻唑烷二酮类,又被称为「胰岛素增敏剂」,以罗格列酮、吡格列酮为代表。它们曾是明星降糖药,但是现在却退居三线,是为什么呢?
蛇打七寸,降糖功力强
以前给大家说过,糖尿病的疾病基础中,「胰岛素抵抗」是一个很重要的原因(点击阅读:胰岛素抵抗,不仅仅是糖尿病的问题)。
胰岛素是我们身体唯一可以降低血糖的激素,可以帮助血液中的葡萄糖进入细胞,进行代谢。
如果出现胰岛素抵抗,就是人体对胰岛素不敏感了,血液中的葡萄糖进入细胞的过程受阻,滞留在血液中的葡萄糖数量增多,血糖就会上升。
另一方面,细胞能够利用的葡萄糖减少,常常处于「饥饿」的状态,只好分解自身的「存货」,这主要是蛋白质和脂肪。所以,糖尿病人就表现出容易饿、多食、体重减轻等情况。
要理解上面这段话,大家可以想象一下这样的场景:细胞要吃饭,点了外卖葡萄糖,坐在家里等着送餐员送外卖。胰岛素是外卖送餐员,他骑着车(血液),车上装着热腾腾的外卖食物(葡萄糖)上门了。
但是,因为胰岛素敏感性降低,胰岛素外卖员到了细胞家门口,不论如何敲门,房子里面的细胞「耳背」,就是听不见,不来开门。
这样就造成了两个后果:
点的外卖送不进门,就只能滞留在送餐员的车(血液)上,于是车上的外卖(葡萄糖)越积越多,造成血糖上升;
细胞吃不上饭,饿得把自家的桌子角都啃了,于是,就会出现典型的糖尿病表现:容易饿、多食、体重减轻等情况。
而我们今天要说的噻唑烷二酮类降糖药,有这样「蛇打七寸」的本领:增加胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗。
好比给「耳背」的细胞装上了「助听器」,细胞能听见外卖送餐员的敲门声,外卖葡萄糖也就顺利进入细胞,血糖水平也就降低了。
同时,这一类降糖药机动性很强。单用时降糖效果好,和二甲双胍相当,擅长「单打独斗」;也可以与其他的降糖药「强强联合」,比如,二甲双胍也能增加胰岛素敏感性,如与噻唑烷二酮类药物联用,效果更佳,于是结合了二甲双胍和噻唑烷二酮类药物的片剂也就诞生了。
噻唑烷二酮类降糖药还有其他的优点:能保护胰岛β细胞分泌胰岛素的功能,减慢其衰竭的速度。同时,它们可舒张血管,增加心脏的血流供应,抑制动脉粥样硬化,对心脑血管起到一定的保护作用。
噻唑烷二酮类降糖药服用方便,一般每日1~2次,餐前、餐后都可以服用,可与其它口服降糖药、胰岛素制剂联用,常用于没有酮症酸中毒的2型糖尿病患者。但是,孕期、哺乳期不宜使用。
退居三线,只因手持双刃剑
随着药物的广泛应用,人们发现,噻唑烷二酮类降糖药并不完美:在它们手里,其实握着一把双刃剑。
一方面,它们挥舞宝剑对付糖尿病;另一方面,这把宝剑也可能误伤糖友,主要体现在下面几点:
水肿:与药物引起水液在体内停留有关。好发于眼睑和四肢,尤其是药量较大或与胰岛素联用时,水肿发生率增加;
体重增加:与药物导致皮下脂肪增多、水肿有关,常出现在用药的前半年;
心力衰竭:与水肿引起心脏负担加重有关。多发生于首次用药、药量增加时;
心肌梗塞:主要与罗格列酮有关,因其能升高血脂、引起动脉粥样硬化;
骨质疏松:与药物增加骨钙丢失有关,患者容易发生骨折;
肝脏毒性:曲格列酮(已退市)的肝脏毒性最强,罗格列酮和吡格列酮的肝毒性极小。
膀胱癌:有研究认为吡格列酮可能引起膀胱癌,也有研究持反对的意见。目前对此还有争议。
而且,罗格列酮引发心脏疾病的风险较大,2010年含有该药的制剂已经在欧洲停用,在美国则做出了限制,当2型糖尿病患者使用其它药物无法控制血糖时,才考虑使用罗格列酮。
中国也开始效仿美国的做法,禁止下面这几类人服用罗格列酮:
有心力衰竭或可能发生心力衰竭者;
冠心病患者;
骨质疏松或发生过非外伤导致骨折的患者;
严重高血脂患者。
谨慎使用,无需谈之色变
看到这里,不少朋友可能已经开始吸冷气了:
哎呀,这些药我吃了很久了,效果还挺好,要不要马上停用?
其实不必。
我们谨慎使用噻唑烷二酮类药物即可,不用谈之色变。在使用时,要注意下面的3点:
1.不擅自买药
再次提醒大家,包括噻唑烷二酮类降糖药在内的降糖药物,要在医生指导下,权衡利弊后才能使用,不要擅自购药、用药。
2.遵医嘱用药
遵循保证降糖疗效,尽量使用最小剂量药物的原则,如调整剂量须征询医生的意见。
相对于罗格列酮,吡格列酮对心脏影响较小,还能降低血脂,冠心病、心力衰竭和高血脂患者如必须使用本类药物,可以考虑选用含有吡格列酮的制剂。
无骨质疏松的绝经后女性、老年人服用本类药物时,最好同时补充钙剂、维生素D,以预防骨质疏松的发生。而且,每年需要检查一次骨密度,如发现骨质疏松,遵医嘱换药。
3.密切观察自身情况
服用本类药物后,若出现以下情形,要及时就医,调整治疗方案:
眼睑或四肢水肿;
体重明显增加;
心慌气短、胸闷或胸痛;
身体骨骼疼痛;
血尿、尿频、尿急和尿痛。
对临床常用口服降糖药剂量进行评估,以减少低血糖、溶血、以及胃肠道不良反应的发生。根据基因检测结果实施个性化用药方案可以①缩短方案选择周期,②提高药物治疗效果,③减少不良事件发生,④预防严重危害发生。
健客价: ¥720本品用于2型糖尿病,有血管并发症者尤为适用。
健客价: ¥11.51.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥24用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。当单独使用二甲双胍不能有效控制其高血糖时,瑞格列奈可与二甲双胍合用。治疗应从饮食控制和运动锻炼降低餐时血糖的辅助治疗开始。
健客价: ¥65本品适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。详见说明书。
健客价: ¥19.9本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥37单独使用本品,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖的作用。本品还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客价: ¥22.5本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
健客价: ¥25用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥13用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3.5用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥6用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥7用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥18用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥10.9适用于治疗成人中的单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病。 对于2型糖尿病成人患者,本品可用于作初始治疗,也可用于对单用磺脲类或磺脲类与其他口服降糖药合用治疗无效者,也可与胰岛素合用。
健客价: ¥421.本品首选用于单纯饮食及体育运动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2性糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。 3.本品也可与磺酰脲类口服降糖药合用,具协同作用。
健客价: ¥4.5用于单纯饮食控制不满意的 2 型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和 高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药 合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
健客价: ¥38用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降 血糖作用,还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治 疗的患者,以减少胰岛素用量。
健客价: ¥3用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素的用量。
健客价: ¥15.8本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥67盐酸二甲双胍片: 1.本品用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。 2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生; 3.本品也可与磺脲类口服降糖药合用,具协同作用。 硫辛酸胶囊:治疗糖尿病多发性周围神经病变。
健客价: ¥519慢病管理用药检测技术通过抗凝药用药检测、高血压用药检测、降脂管理检测、卒中风险评估检测、降糖药用药检测五项检测,综合评估机体对相关治疗药物的安全有效剂量。根据基因检测结果实施个性化用药方案可以①缩短方案选择周期,②提高药物治疗效果,③减少不良事件发生,④预防严重危害发生。
健客价: ¥2520