磺脲类药物是一类最早发现和广泛应用的口服降糖药物。经过半个多世纪的研究与发展,磺脲类药物,尤其是新开发的药物和剂型,降血糖效果良好,低血糖反应及其他不良反应较少,现已发展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳。
磺脲类药物发展历史
在磺脲类药物的发展历史上,曾两次发现磺胺类药物的降糖潜能。
1942年
法国Montpellier大学内科医师Janbon观察到伤寒症患者在用一种磺胺抗菌药治疗时,出现严重低血糖反应,同校的药理学家Loubatieres随即进行了基础研究,发现磺胺类药物能使狗的血糖水平下降,但切除胰腺后再给予磺胺类药物,血糖却没有下降,提示此类药物需要经过胰岛来发挥作用。
1955年
Franke和Fuchs在试验一新型改良磺胺(Carbutamide)时发现该磺胺药能导致震颤、出汗等低血糖反应。
1955年至1966年间
第一代磺脲类降糖药经研制被用于临床,它们包括甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋磺己脲。作为第一代磺脲类药物,这些药物经口服后胃肠吸收快,但是与第二代磺脲类药物相比,需要的剂量更大,所引起的低血糖及其他不良反应的发生率高,因此逐渐被第二代磺脲类药物取代。
1966年
以格列本脲为代表的第二代磺脲类药物先后被发现并广泛使用至今,它们包括格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列波脲、格列美脲。目前国内常用的磺脲类药物包括格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特。
常见磺脲类药物特点
格列本脲
格列本脲的降糖作用在口服降糖药中最强,约为第一代磺脲类降糖药甲苯磺丁脲的200倍,适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。由于其强的降糖作用和作用时间长久,因此此药最常见、最严重的不良反应是顽固性低血糖,严重者可出现低血糖昏迷,甚至死亡。格列本脲所致的低血糖经治疗后,要继续观查2~3天,防止再次发生低血糖。因此,服用本药一定要从小剂量开始,逐渐加量。年龄在70岁以上的老年糖尿病患者、肝肾功能不全和有心脑血管并发症的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。
格列吡嗪
格降糖作用仅次于格列本脲,一般不易发生体内蓄积,不会发生持久的低血糖。
格列齐特
格列齐特缓释片可以平稳控制全天血糖,低血糖发生率较低,伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列喹酮
大部格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药,作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同,在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主,经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物,故可用于肾功能受损的糖尿病患者。格列喹酮作用温和,较少发生低血糖反应。
格列美脲
格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,降糖作用持续24小时以上,属于长效制剂,每天服用1次即可。本品60%经肾排泄,40%经胆道排泄,由于本药是通过双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比,相同剂量的格列美脲降糖活性最高,由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此,与其他磺脲类药物相比,格列美脲增加体重的作用不明显,对心血管系统的影响很小,对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥良好的降糖作用。此外,该药还具有胰外降糖作用,不会导致高胰岛素血症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。因此,格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用药依从性高等优点。
糖尿病患者如何选择药物
有轻度肾功能不全的糖尿病患者,宜选用主要经胆道排泄的药物格列喹酮。
老年人宜选用作用温和的降糖药如格列喹酮、格列齐特,而不宜服用降糖作用强大而且持久的格列本脲,以免引起严重低血糖。
对合并血管并发症的糖尿病患者,最好选用格列齐特,因为该药除降糖外,还具有减少血小板聚集、降低血脂及血黏度、改善血液循环的作用。
对于年龄轻、血糖较高、经济不富裕的2型糖尿病患者,可以选用降糖效果好、价格便宜的格列本脲。
对一般磺脲类药物失效的糖尿病患者,可换用最新第三代磺脲类的格列美脲,它具有独特的胰外降糖作用,对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
当然,所有的降糖药都应该在医生的指导下服用,无论选用哪种磺脲类药物,均应从较小的有效剂量开始,缓慢地增加剂量,根据空腹及餐后血糖,每1~2周调整一次剂量。而且需要注意的是,妊娠和哺乳期的病人禁用磺脲类药物。服药同时也要控制饮食,进行体育运动,必要时还要使用胰岛素,万万不可把控制血糖这一任重而道远的任务完全交给降糖药,否则就事倍功半了。
利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用,配合饮食控制和运动,可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客价: ¥701. 原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。 2. 心功能不全:轻度或中度心功能不全NYHA分级Ⅱ或Ⅲ级,合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
健客价: ¥30用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
健客价: ¥85结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于 Dukes’ C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较 5-FU/LV 改善无病生存 期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对 D
健客价: ¥2791.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不
健客价: ¥101.水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 (肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭:用于各种原
健客价: ¥10.9用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
健客价: ¥48用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。
健客价: ¥149用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对
健客价: ¥46用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
健客价: ¥820用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
健客价: ¥1200用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
健客价: ¥1560用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。
健客价: ¥2250适用于治疗与胃酸有关的胃部不适用症状(如胃疼、胃酸、胃胀、胃烧灼、酸性嗳气、饱胀等)急、慢性胃炎,胃及十二指肠溃疡,反流性食管炎,胆汁反流性胃病,神经性消化不良;预防非甾体类药物,化疗药物等引起的胃黏膜损伤。
健客价: ¥56对于饮食控制与运动加服二甲双胍或磺脲类药物未能满意控制血糖水平的2型糖尿病患者。
健客价: ¥161.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功 能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺 水肿和急性月囟水肿等。 2.高血压。在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的优选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭用于各种原
健客价: ¥17如本用疗品于条治下可件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染: 1. 下呼吸系统感染:由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 2. 中耳炎:由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 3. 窦炎:由β-内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 4. 皮肤及皮肤软组织感染:由β-内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆菌或克雷白杆菌引起。 5. 尿路感染:由大肠杆菌、克雷白杆菌或肠杆菌引起。 尽管本品对以上
健客价: ¥28本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的措施
健客价: ¥78用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥27用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏
健客价: ¥49用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生等。
健客价: ¥121.原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥36原发性高血压可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂。
健客价: ¥24高血压、冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
健客价: ¥20