[糖尿病]曾经的明星降糖药噻唑烷二酮,为什么现在退居三线?
关于降糖药,之前已经给大家讲过了二甲双胍、胰岛素促泌剂和α-糖苷酶抑制剂,它们都有自己擅长的方面。
今天要给大家介绍的降糖药,噻唑烷二酮类是「胰岛素增敏剂」,以罗格列酮、吡格列酮为代表。
它们曾是明星降糖药,但是现在却退居三线,是为什么呢?
蛇打七寸,降糖功力强在糖尿病的疾病基础中,「胰岛素敏感性降低」是一个很重要的原因。胰岛素是我们身体唯一可以降低血糖的激素,可以帮助血液中的葡萄糖进入细胞,进行代谢。如果人体对胰岛素不敏感了,那么血液中的葡萄糖进入细胞的过程受阻,滞留在血液中的葡萄糖数量增多,血糖就会上升。
另一方面,细胞能够利用的葡萄糖减少,细胞就处于「饥饿」的状态,只好分解自身的「存货」,所以,糖尿病人就表现出容易饿、多食、体重减轻等情况。
大家可以想象一下这样的场景:细胞要吃饭,点了外卖葡萄糖,开开心心地等着送餐员上门。胰岛素是外卖送餐员,他骑着车(血液),车上装着热腾腾的食物(葡萄糖)上门了。但是,因为胰岛素敏感性降低,胰岛素外卖员又是敲门又是打电话,房子里面的细胞「耳背」,就是听不见,不来开门。
这样就造成了两个后果:第一,点的外卖送不进门,就只能滞留在送餐员的车上,于是车上的外卖(葡萄糖)越积越多,造成血糖上升;第二,细胞吃不上饭,饿得把自家的桌子角都啃了,于是,就会出现典型的糖尿病表现:容易饿、多食、体重减轻等情况。
而我们今天要说的噻唑烷二酮类降糖药,就可以增加胰岛素的敏感性,好比给「耳背」的细胞装上了「助听器」,细胞能听见外卖送餐员的敲门声,外卖葡萄糖也就顺利进入细胞,血糖水平也就降低了。
同时,这一类降糖药机动性很强,不但擅长「单打独斗」,单用时降糖效果好,和二甲双胍相当;也可以与其他的降糖药「强强联合」,比如,二甲双胍也能增加胰岛素敏感性,如与噻唑烷二酮类药物强强联手,效果更佳。
于是结合了二甲双胍和噻唑烷二酮类药物的片剂也诞生了。噻唑烷二酮类降糖药还能保护胰岛β细胞分泌胰岛素的功能,减慢其衰竭的速度。同时,它们可舒张血管,增加心脏的血流供应,抑制动脉粥样硬化,对心脑血管起到保护作用。
噻唑烷二酮类降糖药服用方便,一般每日1~2次,餐前、餐后都可以服用,可与其它口服降糖药、胰岛素制剂联用,常用于没有酮症酸中毒的2型糖尿病患者。
孕期、哺乳期不宜使用。退居三线,只因手持双刃剑随着药物的广泛应用,人们发现,噻唑烷二酮类降糖药并不完美——在它们手里,其实握着一把双刃剑。一方面,它们挥舞宝剑对付糖魔;
另一方面,这把宝剑也可能误伤糖友,主要体现在——
水肿:与药物引起水液在体内停留有关。好发于眼睑和四肢,尤其是药量较大或与胰岛素联用时,水肿发生率增加;
体重增加:与药物导致皮下脂肪增多、水肿有关,常出现在用药的前半年;
心力衰竭:与水肿引起心脏负担加重有关。多发生于首次用药、药量增加时;
心肌梗塞:主要与罗格列酮有关,因其能升高血脂、引起动脉粥样硬化;
骨质疏松:与药物增加骨钙丢失有关,患者容易发生骨折;
肝脏毒性:曲格列酮(已退市)的肝脏毒性最强,罗格列酮和吡格列酮的肝毒性极小。膀胱癌:有研究认为吡格列酮可能引起膀胱癌,也有研究认为膀胱癌的发生与吡格列酮无关。目前对此还有争议。
中国开始禁止以下人群服用此类药物:
有心力衰竭或可能发生心力衰竭者;
冠心病患者;
骨质疏松或发生过非外伤导致骨折的患者;
严重高血脂患者。
谨慎使用,无需谈之色变看到这里,不少朋友已经开始吸冷气了:哎呀,这些药我吃了那么久,效果还挺好,要不要马上停用?
当确诊是糖尿病的时候,我们有的朋友会出现“急病乱投医”,就会造成病情得到严重,今天给大家介绍舒安胶囊,可以说是最有效的方法。