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新型降糖药:DPP-4抑制剂的作用机制

2017-02-04 来源:诺和诺德医学资讯  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:胃肠道是机体重要的内分泌器官,肠道内分泌细胞在代谢调节中的作用日益受到重视。

  问题描述

  新型降糖药:DPP-4抑制剂的作用机制是什么?

  精彩解答

  胃肠道是机体重要的内分泌器官,肠道内分泌细胞在代谢调节中的作用日益受到重视。Elrick等发现,在血糖变化水平相同的情况下,与静脉注射葡萄糖相比,口服葡萄糖可引起更多的胰岛素分泌,这种现象被称为“肠促胰素效应”。人体内主要有两种肠促胰素:葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GastricInhibitoryPolypeptide,GIP)和胰高血糖素样肽1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)。GLP-1通过与其广泛存在于器官上的特异性受体相结合,从而发挥相应的作用。目前,存在GLP-1受体的器官包括胰岛细胞、胃肠道、肺、脑、肾脏、心血管系统等。另外,肝脏、脂肪组织和骨骼肌也可能存在GLP-1受体。

  但是生理性的GLP-1半衰期很短,在体内会很快被二肽基肽酶4(Dipeptidylpeptidase-4,DPP-4)水解。DPP-4抑制剂可以抑制DPP-4的活性,有效减少GLP-1的失活,在生理范围内增加有活性的GLP-1水平,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素释放,并降低胰高糖素水平,发挥降低血糖的作用。

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