问题描述
新型降糖药:GLP-1及其类似物的作用机制是什么?
精彩解答
胃肠道是机体重要的内分泌器官,肠道内分泌细胞在代谢调节中的作用日益受到重视。Elrick等发现,在血糖变化水平相同的情况下,与静脉注射葡萄糖相比,口服葡萄糖可引起更多的胰岛素分泌,这种现象被称为“肠促胰素效应”。人体内主要有两种肠促胰素:葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GastricInhibitoryPolypeptide,GIP)和胰高血糖素样肽1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)。
不像其他胰岛素促泌剂通过KATP通道释放胰岛素,GLP-1通过刺激胰岛素前体基因表达而合成胰岛素。这个效应主要是通过GLP-1与β细胞的GLP-1受体结合后激活了环磷酸腺苷依赖的蛋白激酶A信号通路。
另外,GLP-1也可以通过抑制胰岛α细胞释放的胰高糖素而降低血糖。但这个机制尚不十分明确。在临床前研究中发现,GLP-1对胰腺的作用还包括保护β细胞,增加β细胞量。
但是生理性的GLP-1的半衰期很短,在体内会很快被二肽基肽酶4水解,而GLP-1类似物通过对人GLP-1进行结构上的修饰,从而可以模拟天然GLP-1的生理作用,又不容易被二甲基肽酶4水解,延长了半衰期,增加了活性GLP-1在体内的浓度。目前在国内上市的人GLP-1类似物为利拉鲁肽,与人GLP-1的同源性高达97%。
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
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健客价: ¥251.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。 2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减
健客价: ¥110用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。
健客价: ¥36用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
健客价: ¥38用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、敌视)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠),也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。
健客价: ¥67可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。
健客价: ¥21恢复肝脏功能,用于慢性肝炎的辅助治疗。
健客价: ¥21清热解毒,消肿止痛。用于脏腑蕴热,头痛目赤,口鼻生疮,湿热带下,疮疖肿痛。
健客价: ¥12.5用于成人及5岁以上儿童,本药用于:①各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数,增加粪便稠度。也可用于肛门直肠手术后的病人,以抑制排便失禁。
健客价: ¥6适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
健客价: ¥445本品适用于与左旋多巴联用,治疗原发性帕金森病的症状和体征。
健客价: ¥278高血压。
健客价: ¥30礼品袋。
健客价: ¥8止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
健客价: ¥7用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症(IIa型),内源性高甘油三酯血症,单纯型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特别是适用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高为特征的血脂异常患者,及2型糖尿病合并高脂血症的患者。在服药过程中应继续控制饮食。目前,尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。
健客价: ¥40米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段,以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者(NIDDM)的血糖控制。
健客价: ¥56