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降糖新贵:GLP-1受体激动剂

2016-12-17 来源:遵义糖尿病教育之窗  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

  在了解GLP-1受体激动剂之前,需要先了解什么是肠促胰素。

  肠促胰素是一类肠源性激素,包括高糖素样肽-1(GLP-1)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)等。由胃肠道L细胞生成的GLP-1和由K细胞生成的GIP都具有葡萄糖浓度依赖性胰岛素分泌的刺激作用(肠促胰素效应),为体内血糖的调控打开了另一扇门。

  GLP-1的降糖效应至少来自以下四个方面:

  1、促进胰岛素分泌,具有血糖依赖性;

  2、减少胰岛α细胞的胰高糖素分泌,肝糖输出减少,协同胰岛素降低血糖;

  3、作用于中枢的食欲控制系统,增加饱感,延缓胃排空,减少摄食,间接降低血糖;

  4、降低体重。

  GLP-1作用于血糖去路和来源多个靶点的降血糖效应是独特的。但是,2型糖尿病患者口服与静脉葡萄糖刺激下的胰岛素分泌差值显著降低,即肠促胰素效应明显减弱,其主要原因是肠促胰素分泌减少和作用缺陷。

  GLP-1受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。

  目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽(商品名:百泌达)和利拉鲁肽(商品名:诺和力),价格不菲,每个月的费用在千元以上,均需皮下注射。GLP-1受体激动剂可有效降低血糖,并有显著降低体重和改善甘油三酯、血压的作用。

  包括我国2型糖尿病患者在内的临床试验显示利拉鲁肽降低糖化血红蛋白的作用和格列美脲相似,但可使体重下降1.8~2.4Kg,收缩压下降约3mmHg。艾塞那肽可使HbA1c降低0.8%,体重下降1.6~3.6Kg。

  GLP-1受体激动剂可以单独使用或与其他口服降糖药联合使用。单独使用不明显增加低血糖发生的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应(如恶心,呕吐等)多为轻到中度,主要见于初始治疗时,副作用可随治疗时间延长逐渐减轻。

  GLP-1受体激动剂适应症:本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,适用于单用二甲双胍、磺酰脲类,以及二甲双胍合用磺酰脲类,血糖仍控制不佳的患者。补充一点:还应是超重的、食欲较强的、经济状况较好的患者。

  我们将在稍晚些时候介绍百泌达和诺和力的自身特点及用法、用量。

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