糖尿病新药太罗严格遵循Ⅱ型糖尿病治疗原则

　　糖尿病新药“太罗”严格遵循国际最先进的Ⅱ型糖尿病治疗原则：

　　一，减少胰岛素抵抗，更有效的发挥胰岛素功能；

　　二，保护胰岛β细胞，恢复自身胰岛素功能；

　　三，安全、稳定、持久控制血糖；

　　四，减少由胰岛素抵抗而引起的各种心脑血管并发症。

　　【商品名】太罗

　　【中文名称】罗格列酮钠片

　　【产品英文名称】RosiglitazoneSodiumTablets

　　【功效主治】太罗用于治疗2型糖尿病。单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。

　　【药代动力学】

　　1．吸收本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间（tmax）为1小时，进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。

　　2．分布群体药代动力学分析表明，本品的平均口服分布容积（Vss/F）约为17.6L（±30%）。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。

　　3．代谢本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。

　　4．排出口服或静脉给予[14C]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出。[14C]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加，女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低，消除半衰期延长2小时。

　　【药物相互作用】

　　1经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。

　　2尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。

　　3格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。

　　4二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。

　　5阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。

　　6地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。

　　7华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。

　　8乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。

　　9雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数，该结果表明胃肠道PH值升高不影响本品的口服吸收。

　　【不良反应】

　　1轻中度水肿；

　　2贫血；

　　3本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关；

　　4低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险；

　　5肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆。

　　【禁忌症】对本品或其中成分过敏者禁用。

　　【产品规格】4mg(以罗格列酮计)

　　【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用前：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺酰脲类用量。与二甲双胍联合用量：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg)。每日一次或分两次口服。

　　【贮藏方法】密闭保存。

　　【注意事项】

　　1一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

　　2低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。

　　3排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如果不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。

　　4水肿：水肿病人使用本品应慎用。

　　5心脏：对于NYHA标准新功能Ⅲ和Ⅳ级的病人，不宜使用本品。

　　6肝脏：适用本品应定期检测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。

　　儿童用药的安全性尚未确定。老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。