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替莫唑胺—作为成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤的治疗药物

2014-04-17 来源:健客网社区  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC。卡莫司汀和替莫唑胺联合应用(卡莫司汀先于替莫唑胺)治疗,两药有协同作用。

  药理药效学实验表明:替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC。卡莫司汀和替莫唑胺联合应用(卡莫司汀先于替莫唑胺)治疗,两药有协同作用。替莫唑胺对一系列中枢神经系统肿瘤异种移植,均可使小鼠寿命显著延长,肿瘤完全消失。对这些肿瘤细胞株,替莫唑胺的作用大于卡莫司汀,是甲基苄肼4倍。另外,替莫唑胺对多种中枢神经系统癌症有治疗活性,包括对卡莫司丁耐受的肿瘤。

  替莫唑胺是新型的抗肿瘤药物。本品作为成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤的治疗药物,它是烷化剂未托唑胺的口服有效类似物,但骨髓抑制作用明显较小,该药耐受性较好。在临床上用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤。

  替莫唑胺是由Schering-plough公司研制开发,99年8月11日经FDA批准在美国获准上市,同时在多国上市,上市剂型为胶囊,剂量为5mg,20mg,100mg,250mg.另外,Schering-plough公司计划申请另一种适应症,即退行性星形细胞癌。

  在美国每年有2-3万新发病的脑瘤患者,其治疗方案主要是外科及Υ刀等手术治疗,但风险大,费用高,手术后复发率高,需服用口服药物控制肿瘤复发。用于控制脑瘤复发的口服药物只有卡莫司丁,但卡莫司丁的副作用大,且不可逆。新型抗脑瘤药替莫唑胺的研制,既为广大脑瘤患者解除痛苦。

  临床实验表明:在162个复发多形性成胶质细胞瘤的患者进行了一项单臂、多中心研究,其中54例为顽固性多形性成胶质细胞瘤。该人群的总体肿瘤反应率为22%,完全反应率为9%。所有反应平均维持64周。在此人群中,6个月时无恶化存活率为45%,12个月时无恶化存活率为29%。平均无恶化存活期为15.9个月。6个月总体存活率为74%,12个月时总体存活率为65%,平均总体存活期为15.9个月。替莫唑胺的不良反应包括恶心、呕吐、倦怠等,这些不良反应通常为轻度至中度。重度恶心和呕吐的发病率分别为10%和6%。另外为骨髓抑制为剂量限制性不良反应,但不累积。

(实习编辑:周小芳)

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