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埃洛替尼的药效分析

2014-01-22 来源:健客网社区  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:体外研究结果显示,Erlotinib具有广谱抗癌效应。其中对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、肾癌、结肠直肠癌、非何杰金淋巴瘤等均有良好的敏感性。

  体外研究结果显示,Erlotinib具有广谱抗癌效应。其中对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、肾癌、结肠直肠癌、非何杰金淋巴瘤、胃癌、腹膜癌、胰腺癌膀胱癌均有良好的敏感性,且Erlotinib的抗癌作用有明显的剂量依赖性。

  在裸鼠中进行的体内实验显示,Erlotinib可有效阻止肝及人类头颈部癌细胞(HNS)异种移植物中EGF诱发的EGFR自磷酸作用。药动学研究表明,埃罗替尼口服吸收充分但较缓慢,单剂口服给药150mg后平均达峰时间为3h,最高血药浓度(1.136±0.865)ug/ml生物利用度接近80%。

  血浆蛋白结合率可达到90%-95%。该药80%经细胞色素cYP3A4代谢,主要代谢产物OSI420,OSI420也能抑制EGFR的活性,其代谢学特点与埃罗替尼相似。埃罗替尼在体内的过程符合非房室模型,半衰期为(24.43-14.69)h

 

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