盘点肺癌靶向药物用法大全 收藏起来吧

至今为止，越来越多的人被确诊为肺癌。肺癌已然成为中国发病率最高的癌种。幸好，医学研究的脚步也一直在加快，在肺癌领域，越来越多的治疗已经被临床应用，包括目前十分火爆的免疫疗法和靶向治疗。

靶向治疗十分精准，不仅可以大大提高肺癌患者的生存期，还能提高肺癌患者的生活质量。可是靶向治疗的药物有许多种，觅友们如何才能知道自己适合哪种药物呢？往后还能继续使用哪种药物呢？

觅友们一定要记住最关键的一点：使用靶向治疗前一定要做基因检测，根据基因检测的结果来判断自己适合哪种药物！下面我们一起看看到底肺癌的靶向药已经研究出几种药物了吧！

ALK重排阳性

若一线化疗之前检测出ALK重排，考虑首选用药艾乐替尼、克唑替尼、色瑞替尼、Alectinib。

若一线化疗过程中检测出ALK重排，则考虑完成化疗用药方案，或者中断化疗，首选用药艾乐替尼、克唑替尼、色瑞替尼、Alectinib。

如果进展，可选择换用艾乐替尼、色瑞替尼、布格替尼、Alectinib、劳拉替尼。

药物用法及用量：

1、克唑替尼（Crizotinib）--第一代药物

口服250mg，每日2次。胶囊应整理吞服，可与或不与食物同服。如漏服一剂，可立即补服，距离下一剂服用时间少于6小时不得补服。如服药后呕吐，则无需补服，在正常时间服用下一剂即可。

2.艾乐替尼（Alectinib）--第二代药物

口服600mg，每日2次。应与食物同服，如漏服一剂或服药后呕吐，无需补服，直接按原计划给予下一剂药物。

3.色瑞替尼（Ceritinib）--第二代药物

口服750mg，每日1次。应空腹服用，进餐前后2小时内不应给药。如漏服，不得在下次给药前12小时内补服，如出现呕吐，无需额外给药，继续按计划使用下一剂量。

4.阿来替尼（Alectinib）--第二代药物

口服600mg，一日2次，饭后服用。

5.布格替尼（Brigatinib）--第三代药物

口服90mg，一日1次，连用7日；若耐受，7日后增至1次180mg，一日1次。若因不良反应以外的其他原因导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按一次90mg、一日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

本药应整片吞服，不得压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。如漏服或用药后呕吐，不得补服，之后仍按原方案用药。

6.劳拉替尼（Lorlatinib）--第三代药物

口服100mg，每日1次。（该数据是为临床试验给药方案）

EGFR突变

一线化疗之前检测出EGFR突变，首选厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼治疗，也可选择奥希替尼治疗；

一线化疗过程中检测出EGFR突变，则完成化疗用药方案，或者中断化疗，使用厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗。

如果进展，则进行考虑进行EGFR耐药性检测T790M检测，若T790M阳性可考虑奥希替尼治疗。如再次进展，考虑化疗或PD-L1疗法。

药物用法及用量：

1.厄洛替尼（特罗凯）（Erlotinib）--第一代药物

口服150mg，每日一次。应至少在餐前1小时或餐后2小时服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如漏服，不得在下次给药前12小时内补服。

2.吉非替尼（易瑞沙）（Gefitinib）--第一代药物

口服250mg，每日一次。可空腹服用也可与食物同服，吞咽困难的患者可将本药片剂置于半杯饮用水（非碳酸饮料）中，无需压碎，搅拌至完全分散（约15分钟），即刻饮下药液，再以半杯水冲洗杯子，饮下；也可通过鼻胃管给予该药液。

如漏服，应尽快补服，但不可服用加倍剂量；如距离下次服药时间不足12小时，不得补服。

3.吉非替尼（伊瑞可）（国产）--第一代药物

口服250mg，一日1次，，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

4.盐酸埃克替尼（凯美纳）（国产）--第一代药物

口服125mg，每日三次，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

5、阿法替尼（Afatinib）--第二代药物

口服40mg，每日一次。应至少在餐前1小时或餐后2小时服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如漏服，不得在下次给药前12小时内补服。

6、奥希替尼（泰瑞沙）（Osimertinib）--第三代药物

口服80mg，每日一次。吞咽困难的患者可将本药片剂以60ml非碳酸水搅拌分散后立即饮用，随后再以120-240ml水冲洗容器并立即饮用，分散药片时不得压碎、加热或超声。

如漏服一剂，无需补服，直接按原计划给予下一剂药物。

ROS1重排阳性

参照ALK重排的药物。

基因阳性的，一线使用达拉非尼联合曲美替尼（Dabrafenib+trametinib）。发生进展后考虑一线化疗。

药物用法及用量：

1.达拉非尼（Dabrafenib）

口服150mg，1日2次（间隔12小时），曲美替尼口服2mg，一日1次，达拉非尼应于每日同一时间服用，二者均应至少于餐前1小时或餐后2小时服用。

如漏服，达拉非尼不得在下次给药前6小时补服，曲美替尼不得在下次给药前12小时内补服。

MET基因扩增或MET基因14外显子跳跃突变

可使用克唑替尼，用法用量参照上文。

RET重排

药物用法及用量：

1.卡博替尼（Cabozantinib）

胶囊口服140mg，每日一次。或片剂口服60mg，每日一次。不可与食物同服，服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得进食，胶囊应整粒吞服，片剂应整片吞服，二者不可相互替代。如漏服，不得在下次给药前12小时内补服。

2、凡德他尼（Vandetanib）

口服300mg，一日1次。可与或不与食物同服，不可压碎，可将其置于60ml水中搅拌约10分钟分散（不完全溶解）后立即服用或通过鼻胃管、胃造口术管给予，生育残渣可使用120ml水混合后给予。

HER2突变

1、T-DM1（Ado-trastuzumabemtansine）

静脉滴注3.6mg/kg，每21-天周期，不得静推注或丸注。本药粉针剂100mg和160mg分别以5ml和8ml无菌注射用水溶解为20mg/ml的复溶液，溶解时需轻轻旋转药瓶，不得振摇，溶解后的溶液应立即使用，如不立即使用应于2-8℃保存且于24小时内使用，不得冷冻；

使用时取所需量的复溶液，以0.9%氯化钠注射液250ml稀释，稀释后的溶液应立即使用，如不立即使用应于2-8℃保存且于24小时内使用，不得冷冻，不得使用5%葡萄糖溶液稀释。

首次静滴时间为90分钟，滴注期间及滴注后至少90分钟内应观察患者是否出现发热、寒战或其他反应，如首次滴注耐受良好，则之后滴注时间为30分钟，滴注期间及滴注后至少30分钟内应进行观察。

KRAS突变

直接针对KRAS突变的靶向药物目前还没有，KRAS突变在肺癌里非常常见，12号密码子突变频率大于90%，13号密码子频率低于10%。肺腺癌里的KRAS突变频率约为25%，鳞癌里KRAS基因突变频率为5%，在长期吸烟的非亚裔患者里，KRAS突变频率略高。

目前用药思路是打击KRAS基因下游的MEK靶点，目前的药物有曲美替尼、司美替尼、MEK162、bemaciclib，索拉菲尼和索坦也有MEK靶点。不过目前看来这些靶向药物和化疗联用可能获益更大一些。

小细胞肺癌靶向药

在文章的末尾，也想给小细胞患者一些希望，在1月份正式发表在顶尖医学杂志《柳叶刀.肿瘤学》上的一篇研究文章提到Rovalpituzumabtesirine，这是一个靶向被称为DLL3蛋白的新药，这个药物给74例其他治疗失败的小细胞肺癌患者带去生命的曙光。