药物大盘点除了奥沙利铂 你还了解哪些

铂类药物常常用于结直肠癌化疗中。

其中，铂类抗癌药物一共有三代，十几种。

铂类药物的抗癌活性是由美国学者在1965年发现的，之后产生了第一代铂类药物，如顺铂、锡铂、顺氯氨铂；

1984年卡铂上市，成为第二代铂类药物，除了卡铂外，第二代铂类药物还有奈达铂、依铂、卡波铂、碳铂等；

第三代铂类药物则是：洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等。

这十几种铂类药物中，常用的有五种：顺铂、奈达铂、卡铂、洛铂和奥沙利铂。[1]

铂类药物的抗癌机制是什么？

铂类药物会和DNA上的某些部分产生化学反应，形成很稳定的物质，使肿瘤细胞DNA失去了活性和自我复制能力。

DNA失去了自我复制的能力，肿瘤细胞无法分裂，自然也就达到了抗癌的效果。

但是，铂类药物能影响肿瘤细胞的分裂，也能影响人体正常细胞的分裂，毕竟药物没有眼睛，无法分辨是肿瘤细胞的DNA还是正常细胞的DNA，只要是DNA就会和它产生反应。

只不过肿瘤细胞比正常细胞增殖快，且DNA的修复功能也并不完善，因此铂类药物对肿瘤细胞的作用会更强些。[2-3]

不同的铂类药物有什么区别呢？

铂类药物的不同之处，在于疗效和毒副作用上和是否交叉耐药上。

（注：交叉耐药是指，肿瘤细胞对某种药物耐药后，对结构近似或作用性质相似的药物也会显示出耐药性，分为完全交叉耐药和部分交叉耐药）

顺铂

顺铂是化疗药物中高效高毒的典范。

顺铂作为第一代铂类药物，抗癌作用强、抗癌活性高、多癌种有效、对肿瘤的抑制率可以达到61%-98%。[2]

顺铂的毒副作用也不容小觑。铂类药物的铂元素会沉积在肾脏中导致肾毒性，顺铂的肾毒性更是所有铂类药物中最严重的。

一次注射顺铂50mg/m2，有25%～30%病人出现氮质血症。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。

因此在使用顺铂之前，需要先水化和给予利尿药物，用药期间也需要多饮水，以达到减轻铂类药物肾脏毒性的效果。

另外，顺铂出现较多的副作用还有恶心呕吐（有可能会很严重），在用药后1-2小时内可发生急性呕吐，所以用药前一定要准备好止吐药。

卡铂

卡铂的作用机制与顺铂相同，抗肿瘤活性高于顺铂，与顺铂有不完全的交叉耐药，可以代替顺铂用于某些癌瘤的治疗。在卵巢癌相关研究中，卡铂与顺铂的药物效果未发现有差异。

卡铂作为第二代铂类药物，产生的肾毒性和消化道反应轻于顺铂。因此使用卡铂时不必水化，但是还是建议多喝水，保持一定的排尿量为好。

卡铂最主要的副作用则在于造血系统，71%血红蛋白正常的病人治疗后会出现血红蛋白低于11g/dl的贫血；

卡铂的骨髓抑制作用较为强烈，不仅白细胞减少，血小板减少的发生率也高，注射后14-24天白细胞和血小板降至最低，需要做好预防或者治疗。

奥沙利铂

奥沙利铂也是第三代铂类药物，与顺铂无交叉耐药（非常nice）。

它主要用于结直肠癌晚期治疗，但也应用于卵巢癌、乳腺癌等多种癌症有效，与绝大多数抗癌药物都有较好的相加或协同作用。

同时，奥沙利铂对胃肠道、肝肾和骨髓毒性较顺铂、卡铂等药物明显减轻，消化道毒性发生率为64.9%，骨髓抑制偶尔可以达到3-4级。

不过奥沙利铂的神经毒性最明显，包括急性和积累性神经毒性，患者会出现手脚和嘴部的感觉异常，累积到780~850mg时，10%-15%的患者会逐渐出现运动和感觉异常。

因此奥沙利铂的使用要注重累积剂量的计算和神经毒性的预防。

奈达铂

奈达铂也是第二代铂类药物，主要用于食管癌、非小细胞肺癌和小细胞肺癌，广谱性不如顺铂，疗效也未超过顺铂。

奈达铂的肝肾功能损害发生率低于其他铂类制剂，但是骨髓抑制的发生率高达80%，可导致白细胞、红细胞特别是血小板的减少。

不过奈达铂的骨髓抑制率尽管增加，但仍然可控。

洛铂

洛铂是第三代铂类药物，主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。

洛铂与顺铂的抑瘤作用相似也较强，而且对许多顺铂耐药的细胞株仍可产生一定的细胞毒作用。

它的毒副作用有一点和奈达铂很相似：在已用大剂量化疗后的卵巢癌患者中，血小板减少发生的评论高达75%，在15%患者中(在大量化疗后卵巢癌患者中达32.5%)白细胞计数低于2000/mm3，也就是Ⅲ度骨髓抑制。

因此，洛铂可引起的继发性副作用，比如血小板减少引起的出血，白细胞减少引起的感染，在使用时需要更加注重自身的防护。

不过洛铂的肾毒性与消化道毒性都会比第二代铂类药物更好一些，毕竟第三代铂类药物就是朝着改善毒副作用和克服耐药性的方向去研究的。

对于铂类药物的介绍就到这里啦，不过还有一点要注意的是：有些毒副作用没有写出来不代表没有哦，只是发生概率比较小，但还是需要另做了解的。