重磅 豪森1类新药氟马替尼将获批上市

11月13日，豪森自主研发的抗肿瘤1类新药「氟马替尼」（受理号：CXHS1800017）在国内的上市申请审批状态变更为「在审批」，经过一轮补充资料、临床试验现场核查和生产现场核查，据Insight预测该药将于不久后获批上市。

豪森十年磨一剑

甲磺酸氟马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，是针对Bcr-Abl（一种基因类型）的第二代TK抑制剂药物，拟用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）。

豪森氟马替尼的研发，历时已超过十年。2006年9月，豪森首次提交化药1.1临床试验申请，2007年8月批准临床。2008年获国家科技重大专项支持，2012年获江苏省科技成果转化专项支持。2018年7月在中国提交生产申请，成为国内首个申报生产的第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，同年9月以具有明显治疗优势创新药为由纳入优先审评程序。

氟马替尼疗效优于伊马替尼

结构上看，氟马替尼应该是在诺华尼洛替尼分子结构优化之后的二代Bcr-AblTKI抑制剂，可以认为是升级版的格列卫。

据了解，甲磺酸氟马替尼明显抑制细胞内Bcr-abl酪氨酸激酶的活性，作用强于甲磺酸伊马替尼；甲磺酸氟马替尼对Bcr-abl的下游信号如extracellualar-regulatedkinase(ERK)以及血小板衍生生长因子受体(PDGFR)也有抑制作用；但对其它受体酪氨酸激酶活性如表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2/KDR)则没有明显的抑制作用。

2019美国临床肿瘤学会上（ASCO），中国医学科学院血液病医院刘兵城教授展示了氟马替尼慢性髓系白血病治疗的III期临床研究（摘要号7004）结果。对于我国初诊慢性髓系白血病慢性期（CML-CP）患者，氟马替尼与伊马替尼的安全性相当，但氟马替尼在3个月、6个月和12个月时的疗效均优于伊马替尼。

根据Frost＆Sullivan的资料，2018年在中国的慢性髓性白血病药物销售额达人民币46亿元，到2023年市场规模将预计增长至人民币142亿元。作为国内首款申报上市第二代Bcr-AblTKI抑制剂，豪森甲磺酸氟马替尼将与自身甲磺酸伊马替尼形成在慢性髓性白血病（CML）治疗领域的协同优势，尤其是前者可以覆盖对伊马替尼耐药的人群，看好公司未来在这一治疗细分市场的增长前景。

豪森22个1类新药在研

豪森十分重视在研发方面的投入。今年9月，港股上市的豪森（翰森制药）公布首个半年业绩报告，2019上半年收入约人民币45.99亿元（+21.9%）；研发投入5.58亿（+53.8%），占收入比例达到12.1%。

据Insight数据库统计，豪森目前在研的创新药共有22个，其中进展最快的2个1类新药（氟马替尼和奥美替尼）已经报上市；2个已经处于III期临床，8个处于早期临床；还有9个获批临床。

氟马替尼获批上市后，紧随其后的将是三代EGFR-TKI奥美替尼(HS-10296)，该药于2019年4月申报上市并被纳入新药优先审评，目前处于第一轮补充资料中。

据了解，该药用于治疗非小细胞肺癌EGFR-T790M突变后的患者。与奥希替尼相比，其抗肿瘤活性相似；I期临床研究数据显示该药物有很好的疾病控制率及较低的毒副作用。