Ensartinib,代号是X-396,也是ALK融合突变阳性非小细胞肺癌的靶向药物,今年三月份,权威的医学杂志《Clinical Cancer Research》发布Ensartinib的I/II期临床数据:
针对新确诊的ALK+肺癌患者,有效率高达80%;针对老药克唑替尼耐药的患者,有效率也高达69%,且表现出良好的脑转移灶控制能力。
先简单说一下背景知识:
ALK基因突变在这个肺癌中比例是5%-8%,不吸烟、年轻患者,往往这个基因突变频率比较大。很多人把ALK突变被称为“钻石突变”,原因是因为可选择的靶向药多,因而可以获得更多的生存期。
靶向药有克唑替尼,艾乐替尼、色瑞替尼、劳拉替尼等,克唑替尼目前用于一线治疗,但是往往患者会耐药,耐药的原因包含ALK基因激酶结构域的改编、ALK融合基因的扩增、EGFR等旁路信号通路的激活等等。
由于克唑替尼治疗的患者往往表现出脑转移,因此后续ALK的靶向药物往往集中在对ALK激酶结构域的结合,以及对脑部病灶的控制,也就是入脑能力。
体外细胞学实验中,抑制ALK阳性肺癌细胞系的生长能力方面,X-396是克唑替尼的10倍。对于导致克唑替尼耐药的L1196M和C1156Y突变,X-396也表现出较强的抑制活性。
试验招募了97位患者,包括11位ALK正常和86位ALK+,绝大部分都是非小细胞肺癌患者,使用剂量从25mg-250mg不等。60位患者的使用剂量是225mg和250mg,用于评估效果。
下面就一起来看看,ALK靶向治疗大家族的新力量,究竟有哪些惊人数据吧!
临床数据:
在15位未经过系统治疗的患者中,12位患者的肿瘤明显缩小,有效率高达80%,还有一位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率86.7%,中位无进展生存期26.2个月。
在29位只使用过老药克唑替尼的患者中,20位患者的肿瘤明显缩小,有效率69%,还有8位患者的肿瘤稳定不进展,疾病控制率96.6%,中位无进展生存期9个月。
在16位克唑替尼耐药后又使用过至少一种其它二代ALK抑制剂的患者中,4位患者肿瘤明显缩小,有效率25%,还有4位患者肿瘤稳定不进展,疾病控制率50%,中位无进展生存期1.9个月。
在14位具有脑转移的患者中,2位患者脑部肿瘤完全消失,7位患者肿瘤明显缩小,针对脑部肿瘤有效率64.3%,还有4位患者脑部肿瘤稳定不进展,所以总的脑部肿瘤控制率高达92.9%。
常见的副作用是皮疹(56%)、恶心(36%)、瘙痒(28%)、呕吐(26%)和疲劳(22%左右),23%的患者出现过3-4级的副作用,主要是皮疹和瘙痒。副作用总体安全可控,必要时可以调整用药剂量。
我们期待更多像ALK融合一样的靶点被发现,每位肿瘤患者都有这么多的好药可用:一天吃一两次药,就能轻松控制肿瘤。还有,价格最好便宜点!
破血消瘦,攻毒蚀疮。用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等。
健客价: ¥32抗癌药。用于肺癌,肺癌脑转移,消化道肿瘤及肝癌的辅助治疗剂。
健客价: ¥63抗癌,消炎,平喘。用于食道癌、胃癌、肺癌,对大肠癌、宫颈癌、白血病等多种恶性肿瘤,亦有一定疗效,亦可配合放疗、化疗及手术后治疗。并用于治疗慢性气管炎及支气管哮喘。
健客价: ¥22抗癌药。用于肺癌,肺癌脑转移,消化道肿瘤及肝癌的辅助治疗剂。
健客价: ¥44本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)。详见说明书。
健客价: ¥2490益气养血,清热解毒,理气化瘀。用于气血两虚证原发性肺癌化疗者,症见神疲乏力、少气懒言、头昏眼花、食欲不振、气短自汗、咳嗽、疼痛。
健客价: ¥190益气养阴、清热解毒、化痰止咳。适用于气阴两虚所致气短、乏力、咳嗽、咯血、胸痛;晚期肺癌见上述证候者的辅助治疗。
健客价: ¥3001.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病; 2.头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病; 3.乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
健客价: ¥1181、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病。2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病。3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、
健客价: ¥142破血消瘀,攻毒蚀疮。用于原发性肝癌,肺癌,直肠癌,恶性淋巴瘤,妇科恶性肿瘤等。
健客价: ¥110扶正固本,活血消症。适用于正气虚弱,瘀血阻滞,原发性肝癌不宜手术和化疗者辅助治疗用药,有改善肝区疼痛、腹胀、乏力等症状的作用。在标准的化学药品抗癌治疗的基础上,可用于肺癌、胃肠癌、乳腺癌所致的神疲乏力、少气懒言、脘腹疼痛或胀闷、纳谷少馨、大便干结或溏泄、或气促、咳嗽、多痰、面色晄白、胸胁不适等症,改善患者生活质量。
健客价: ¥125适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。
健客价: ¥32活血化瘀、软坚散结、清热解毒、扶正固本。用于肺癌、胃癌、肝癌等肿瘤的辅助治疗。
健客价: ¥88消症化瘀。用于原发性肝癌、肺癌。
健客价: ¥92用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于肺癌;亦用于单纯硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。
健客价: ¥178抗癌药。用于肺癌、肺癌脑转移,消化道肿瘤及肝癌的辅助治疗。
健客价: ¥58活血化瘀,清热解毒,祛邪扶正。配合放、化疗治疗肿瘤有增效、减毒作用;单独使用可用于不适宜放、化疗的肺癌患者的治疗。
健客价: ¥155抗癌药。用于肺癌,肺癌脑转移,消化道肿瘤及肝癌的辅助治疗剂。
健客价: ¥85清肺散结,活血止痛,解毒化痰,用于肺癌气阴两虚、痰热瘀阻证、也可作为肺癌手术、放化疗的辅助治疗。
健客价: ¥450培元固本,补益气血。与化疗配合用药,有助于提高原发性肺癌、肝癌的疗效,可改善肿瘤患者的气虚症状,提高机体免疫功能。
健客价: ¥136抗癌,消炎,平喘。用于食道癌、胃癌、肺癌,对大肠癌、宫颈癌、白血病等多种恶性肿瘤,亦有一定疗效,亦可配合放疗、化疗及手术后治疗。并用于治疗慢性气管炎和支气管哮喘。
健客价: ¥21抗癌,消炎,平喘。用于食道癌、胃癌、肺癌,对大肠癌、宫颈癌、白血病等多种恶性肿瘤,亦有一定疗效,亦可配合放疗、化疗及手术后治疗。并用于治疗慢性气管炎和支气管哮喘。
健客价: ¥50消症化瘀。用于原发性肝癌、肺癌。
健客价: ¥59破血消瘀,攻毒蚀疮。用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿瘤等。
健客价: ¥120