对于癌症患者而言,药物的选择是至关重要的,在过去20多年的时间里出现了诸多新型靶向治疗药物。
对于靶向药物而言,当然是要选择效果好且副作用更小的靶向药物,这一类药物也逐渐成为一线药物。
今天我们来盘点48种靶向药物及所对症的癌症:
1非小细胞肺癌(NSCLC)
吉非替尼
作用靶点:EGFR
治疗:EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC
不良反应:结膜炎、间质性肺病
厄洛替尼
作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit
治疗:既往化疗失败的NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)
不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常
埃克替尼
作用靶点:EGFR
治疗:既往化疗失败的NSCLC
不良反应:较轻
阿法替尼
作用靶点:EGFR、HER2、HER4
治疗:NSCLC,HER2阳性晚期乳腺癌
不良反应:肾损伤、QT间期延长
克唑替尼
作用靶点:ALK、cMET、RON
治疗:ALK阳性NSCLC
不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长
色瑞替尼
作用靶点:ALK、IGF1R
治疗:对克唑替尼耐药的NSCLC
不良反应:疲劳、肝毒性
2乳腺癌
拉帕替尼
作用靶点:HER-1、HER-2
治疗:HER2阳性乳腺癌
不良反应:肝毒性、LVEF下降
帕博西尼
作用靶点:CDK-4、CDK-6
治疗:HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌
曲妥珠单抗
靶点:Her2基因调控的P185糖蛋白
治疗:Her2(+)晚期乳腺癌,早期乳腺癌术后辅助治疗
不良反应:用药后0.5~2小时内容易发生过敏(提前0.5~1小时给予苯海拉明和对乙酰氨基酚);与阿霉素联合心脏毒性增加,心衰率可达26%。无明显胃肠和骨髓毒性
曲妥珠单抗抗体-药物偶联物(Kadcyla)
靶点:Her2
治疗:曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或6月内复发的Her2(+)转移性乳腺癌
不良反应:肝毒性、血小板减少、神经毒性、间质性肺病或肺炎
帕妥珠单抗
靶点:Her2
治疗:与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于转移性Her2(+)乳腺癌
不良反应:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏、过敏反应、左心室功能失常
3胃肠肿瘤
阿帕替尼
靶点:VEGFR2
治疗:晚期胃癌
不良反应:出血,血小板降低
瑞格非尼
靶点:VEGFR2、TIE
治疗:转移性结直肠癌,GIST
不良反应:出血、高血压
4肾癌
索拉非尼
靶点:VEGFR、DGFR
治疗:不能手术的肾癌、肝癌
不良反应:手足综合征、低磷血症
舒尼替尼
靶点:VEGFR、DGFR
治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST
不良反应:全身乏力发热
帕唑替尼
靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤
不良反应:肝毒性、头发脱色
阿西替尼
靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治疗:晚期肾癌
不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔
5黑色素瘤
威罗非尼
靶点:RAFV600E
治疗:恶性黑色素瘤
不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长
达拉非尼
靶点:RAFV600E
治疗:恶性黑色素瘤
不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病
曲美替尼
靶点:MEK-1、MEK-2
治疗:恶性黑色素瘤
不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病
纳武单抗
靶点:PD-1
治疗:不能切除或转移黑色素瘤,含铂化疗后进展的转移性NSCLC
不良反应:免疫介导的肺炎、结肠炎、肝炎、内分泌疾病、皮炎、肾炎
伊匹单抗
靶点:CDLA-4
治疗:不可切除或转移性黑色素瘤
不良反应:免疫介导的不良反应、心包炎、肺炎、肝肾毒性、
甲亢甲减
Pembrolizumab
靶点:PD-1
治疗:含铂化疗后进展的EGFR突变阴性、ALK重排阴性的NSCLC,经伊匹单抗治疗后的不可切除性或转移性黑色素瘤
不良反应:免疫介导的肺炎、机场眼、肝炎、垂体炎、肾炎、甲亢甲减
6甲状腺癌
凡德他尼
靶点:EGFR、VEGFR
治疗:甲状腺髓样癌
不良反应:QT间期延长、缺血性脑血管事件
卡博替尼
靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治疗:转移性甲状腺髓样癌
不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压
乐伐替尼
靶点:VEGFR
治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌
不良反应:高血压、脑病
7血液肿瘤
伊马替尼
靶点:Bcr-Abl
治疗:h(+)CLL,GIST
不良反应:较轻
达沙替尼
靶点:Bcr-Abl、scr
治疗:h(+)CLL/ALL,GIST
不良反应:体液潴留(胸腔积液)
尼洛替尼
靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治疗:h(+)CLL
不良反应:QT间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高
帕纳替尼
靶点:Bcr-Abl
治疗:CML,Ph(+)ALL
不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄
博舒替尼
靶点:Bcr-Abl
治疗:h(+)CLL
不良反应:血小板减少,肾衰,心衰
拉铁尼伯
靶点:TK
治疗:套细胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
不良反应:出血感染,肾毒性
Idelalisib
靶点:I3Kdelta
治疗:复发性CLL,滤泡状B细胞淋巴瘤
不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎
鲁索利替尼
靶点:JAK1、JAK2
治疗:骨髓纤维化
不良反应:血象降低
利妥昔单抗
靶点:CD20
治疗:复发或耐药的惰性B细胞淋巴瘤,CD20阳性III~IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL),CD20阳性的弥漫大B细胞淋巴瘤
不良反应:主要为输液反应,其余较轻
替伊莫单抗
靶点:CD20,可与钇-90螯合
治疗:复发或难治、低度、滤泡B细胞NHL
不良反应:白细胞降低出血、感染、毒性表皮坏死溶解
托西莫单抗
靶点:CD20,可与放射碘131联合
治疗:滤泡、NHL、
不良反应:骨髓抑制、AML/MDS风险增加、胸膜积液、肺炎、过敏反应,2014年2月起药厂不再生产该药
Obinutuzumab
靶点:CD20
治疗:与苯丁酸氮芥联合用于未经治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)
不良反应:乙肝病毒反应、病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病
奥法木单抗
靶点:CD20
治疗:难治性CLL,与苯丁酸氮芥联合用于未经治疗的CLL
不良反应:肠梗阻、病毒性肝炎,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病
双特异性抗体(Blincyto)
靶点:B细胞上CD19、T细胞上CD3
治疗:费城染色体阴性(Ph-)复发性/难治性前体B细胞急性淋巴细胞白血病(ALL)
不良反应:细胞因子释放综合征,神经毒性、中性粒缺乏性发热
新型靶向抗体-药物偶联物(Adcetris)
靶点:CD30
治疗:自身
干细胞移植(ASCT)失败后或非ASCT者至少两种既往多药化疗方案失败后霍奇金淋巴瘤(HL)
不良反应:周围神经病变、中性粒细胞减少、肿瘤溶解综合征、进行性多灶性白质脑病
阿仑单抗(Campath)
靶点:CD52
治疗:经烷化剂和氟达拉滨治疗无效的B细胞CLL,复发性多发性硬化症
不良反应:自身抗体的形成,注意输液反应,可能增加甲状腺癌、黑色素瘤、淋巴瘤发病风险
8实体瘤
西妥昔单抗
作用靶点:EGFR
治疗:铂类化疗失败的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌
不良反应:偶有间质性肺病、皮肤毒性。
尼妥珠单抗
靶点:EGFR
治疗:与放疗联合用于EGFR阳性的III~IV期鼻咽癌
不良反应:由于高度人源化,不良反应轻,主要为发热、少见皮疹腹泻
贝伐珠单抗
靶点:VEGF
治疗:我国用于非鳞NSCLC,与5-Fu化疗联合用于mCRC;国际上还用于Her2(-)转移性乳腺癌,曾手术切除的转移性肾癌,经治的神经胶质瘤
不良反应:要关注胃肠穿孔/伤口不愈合:术前28天不用,术后28天再开始用药。常见1级鼻出血,不需要特别干预;偶见致命肺出血、胃肠出血
Necitumumab
靶点:EGFR
治疗:与吉西他滨和顺铂联合一线治疗转移性鳞状NSCLC
不良反应:皮疹和低镁血症,可引起肌肉无力、抽搐、心跳不规则并可致命
雷莫芦单抗
靶点:VEGFR-2
治疗:进展/转移性胃癌或胃食管交界癌,含铂联合多西他赛治疗进展的转移性NSCLC,与FOLFIRI方案联合用于mCRC
不良反应:中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,伤口不愈合
帕尼单抗
靶点:EGFR
治疗:表达EGFR的转移结直肠癌(mCRC)
不良反应:由感染所并发的严重皮肤疹、药物注射反应,最严重的为肺纤维化
地诺单抗
靶点:RANKL
治疗:手术不能切除的骨巨细胞瘤,
骨质疏松高危
骨折的绝经后妇女
不良反应:低钙血症、严重感染、下颌骨坏死、皮疹