替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,口服给药后替加氟(氟尿嘧啶的衍生物)通过抑制胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,从而干扰DNA的合成,发挥抗肿瘤作用。
吉美嘧啶主要在肝脏分布,对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用并延长药物的作用时间。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP,是胃黏膜保护剂。
一般情况下,根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服,连续给药28天,休息14天为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。
若未见本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,且医师判断有必要增量时,则可按照上述顺序增加一个剂量等级,上限为75mg/次。如需减量,则按照剂量等级递减,下限为40mg/次。连续口服21天、休息14天,给药第8天静脉滴注顺铂60mg/㎡,为一个治疗周期。
替吉奥胶囊与以往的氟尿嘧啶类比较,能在体内维持较高的血药浓度,从而提高抗癌活性并明显减少药物毒性。替吉奥胶囊安全性好,给药方便,且患者无需住院,就能提高生活质量。