替吉奥胶囊主要成份有呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾，替加氟。与其他以往氟尿嘧啶类药物比较，替吉奥是以替加氟为主体，加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解；再加入奥替拉西钾保护胃肠粘膜。三者按摩尔比为1：0.4：1制成的口服胶囊制剂。
替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用；而吉美嘧啶能够延长有效药物浓度的保持时间；奥替拉西可减少5-Fu对消化道粘膜的损害，抑制5-Fu的磷酸化，减少其对胃肠道的副作用。
替吉奥胶囊（TS-1）其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。
替吉奥胶囊优于其他胃癌药物的显著特点在于比单纯的手术治疗更能降低胃癌患者死亡风险；能够维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；明显减少药物毒性；给药方便等。
服用替吉奥胶囊有可能出现以下这些不良反应：骨髓抑制；肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高；严重腹泻；严重肠炎；间质性肺炎；严重口腔溃疡和出血；可能发生急性肾衰；可能发生皮肤毒性。因此，用药之前一定要咨询医师，做到科学用药。
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