抗癌药物" width="400" height="300" src="//img.jianke.com/article/201503/1088041848-20150328120239461.jpg" />
一个国际研究小组已经开发出一种药物输送技术,利用石墨烯带作为“飞毯”按顺序运送两种抗癌药物到达癌细胞,每种药物运到靶细胞的不同独特部位,也就是最能发挥作用的部位。当针对人类肺癌肿瘤在小鼠模型中测试时,这项技术所呈现的效果比使用任一单一药物更好。
研究人员还发现,抗癌蛋白TRAIL可以作为靶向分子直接绑定到癌细胞的表面,这一点在之前还没有被证明。这项工作是由来自北卡罗莱纳州立大学、北卡罗莱纳大学教堂山分校和中国医药大学(CPU)的研究人员完成的。
在这项研究中,研究人员把两种药物——抗癌蛋白TRAIL和阿霉素(强力霉素)——连接到石墨烯带。石墨烯是一种只有一个原子厚度的二维薄碳片。因为只有当抗癌蛋白TRAIL传递给癌细胞膜时候才是最有效的,而阿霉素传递到细胞核时是最有效的,研究人员想要按顺序运送药物,使得每种药物达到一个癌细胞将造成致命的伤害。
阿霉素是基于药物的分子结构和石墨烯的相似性物理地绑定到石墨烯上的,TRAIL是由称为多肽的氨基酸链绑定到石墨烯表面。
这篇文章的资深作者和北卡罗来纳州立大学和北卡罗来纳大学教堂山分校联合生物医学工程计划的助理教授,顾甄博士解释道:“这些富含药物的石墨烯带呈溶解状态进入到血液中,然后像纳米飞毯一样经血液流动。”
一旦进入到血液中,这些飞毯利用癌症肿瘤导致附近的血管渗漏这一情况,通过这些漏洞渗入肿瘤中。
当飞毯进入癌细胞并与之接触,细胞表面的受体与TRAIL结合。同时,肿瘤细胞表面常见的酶切断TRAIL和石墨烯之间的连接肽。这使得细胞吸收载有阿霉素的石墨烯并使TRAIL蛋白留在表面上,在那里开始触发一个细胞死亡的过程。
细胞“吞下”飞毯后,细胞内的酸性环境能促进石墨烯和阿霉素的分离——从而使其能够攻击细胞核。
“我们已经证明,在不使用一种我们还不知道的中间物质情况下,TRAILT蛋白本身可以用于药物输送系统附加到癌细胞,”顾说。“因为石墨烯具有大的表面积,这种技术提高了我们将TRAIL应用到靶癌细胞膜上的能力。”
研究人员针对人肺癌肿瘤(A549细胞)在实验室小鼠临床实验中测试了飞毯药物输送技术。该技术是显著比霉素或TRAIL本身,亦或是在石墨烯和TRAIL之间的肽链路不能被切断的霉素和TRAIL的组合中,表现的更加有效。
“我们现在试图争取资金支撑更多的临床前研究,以确定如何最好地推进这种新技术。”顾说。
(实习编辑:王欢)
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