恩替卡韦是环戊基鸟嘌呤核苷类似物,于2005年3月获得美国食药监局批准上市,同年11月进入我国。恩替卡韦是第一个高屏障耐药的抗乙肝口服药物,低耐药率、高抗病毒活性及罕见副作用,使其成为慢性乙型肝炎抗病毒治疗市场的“宠儿”。一批规避原研药专利的国产恩替卡韦如雨后春笋般上市,迅速拉低了整体市场价格。
时至今日,恩替卡韦仍然坐拥口服核苷(酸)类似物的头把交椅,作为慢性乙型肝炎初始抗病毒治疗的首选用药。恩替卡韦的优势在哪里?应用恩替卡韦又有哪些注意事项?
1、恩替卡韦的优势之一在于其极低的耐药率:在初始治疗应用恩替卡韦的慢性乙型肝炎患者中,5年累积耐药发生率仅为1.2%。
2、恩替卡韦的优势之二是其较高的抗病毒活性:恩替卡韦治疗48周e抗原阳性(大三阳)的慢性乙肝病毒载量低于检测下限(<300拷贝/ml)的比率为67%,而e抗原阴性(≈小三阳)的慢性乙肝则高达94%。
3、恩替卡韦的优势之三是其极低的副作用:恩替卡韦长期应用罕见药物相关的副作用发生,但对于严重肝病患者有发生乳酸酸中毒的报道,需要引起关注。
4、恩替卡韦的优势之四是长期应用肝脏组织学的改善:应用恩替卡韦治疗5年肝脏组织学可见明显改善,88%的患者可出现肝纤维化改善,40%可有不同程度的肝硬化逆转。但是,组织学改善并不源于恩替卡韦本身,而是因为恩替卡韦长期控制病毒复制,进而减轻或消除肝脏炎症所致,同样的作用也可见于采用其它药物长期控制病情的情况下。
服用恩替卡韦注意事项:
1、恩替卡韦不推荐作为拉米夫定耐药的挽救治疗。对于已发生拉米夫定耐药的患者,应用恩替卡韦会大大增加耐药发生几率,5年累积耐药率从初始治疗的1.2%飙升至51%。但是,恩替卡韦可以作为未曾应用过拉米夫定的阿德福韦耐药的挽救治疗。
2、恩替卡韦发生耐药,推荐换用替诺福韦,或者加用阿德福韦酯,显然前者更有优势。
3、虽然目前恩替卡韦的价格高于拉米夫定和阿德福韦,但长期应用恩替卡韦的优势和性价比会愈加明显。特别是,如果贸然选择拉米夫定治疗,恩替卡韦也将不再是你的“菜”。
4、虽然恩替卡韦耐药率很低,但用药期间仍需密切监测。
5、恩替卡韦不能用于妊娠期,准备怀孕而无法停药的女性需要提前换用替诺福韦,最好在妊娠前6个月完成治疗调整。如果应用恩替卡韦期间意外怀孕,不需要放弃,在充分沟通、权衡利弊的情况下,换用替诺福韦治疗可以继续妊娠。
如何服用恩替卡韦?
要求空腹服用,餐前或餐后至少2小时服用,一般不要和食物,茶水或者其他药物联合服用,故一般推荐晚饭2小时后服用。有时候这种服用限制也可以变成优点,可以养成良好生活习惯。
本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
健客价: ¥166本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
健客价: ¥45富马酸丙酚替诺福韦片适于治疗成人和青少年(年龄 12 岁及以上,体重至少为 35 kg)慢性乙型肝炎(参见【药理毒理】)。
健客价: ¥1180本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
健客价: ¥39适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染。适用于治疗慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者。详见说明书。
健客价: ¥462适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染。
健客价: ¥135