替诺福韦艾拉酚胺药效神奇 安全性更高

一提到乙肝不禁让人的心紧了紧，因为特有的传染性的特质让不少人闻风丧胆。乙肝患者为了能够“转阴”也是煞费苦心，到处看病治疗，只要对病情有好处的药物都愿意试一试，这也让不少的不法商贩钻了空子，利用患者急切想“转阴”的心情卖假药来狠赚一笔。乙肝新药替诺福韦艾拉酚胺治疗乙肝效果好，替诺福韦艾拉酚胺比国内目前常用的干扰素疗法要靠谱的多。那么，替诺福韦艾拉酚胺的药效真的有那么神奇吗？

替诺福韦艾拉酚胺是一种核苷类逆转录酶抑制剂，同时也是另一款常用乙肝物Viread(TenofovirDisoproxilFumarate，TDF)的前药，因为TAF具有较高的血液稳定性，可以有效递达至肝细胞，因此TAF在剂量低于Viread十分之一(25mg/300mg)的情况下就能发挥与后者相似的疗效，还可避免血液中Viread浓度过高，提高了安全性。

替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异。替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)经血流入肝，经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞，同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后，在羧酸酯酶1（CES1，主要在HBV感染肝细胞中表达）的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV,Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV，而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用，或以TFV原型经肾脏排泄。

正是因为替诺福韦艾拉酚胺(Vemlidy)可以经主动转运入肝，且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达，所以TAF有一定的靶向性，使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力（有细胞实验表明，人原代肝细胞经TAF处理24小时后，细胞内的TFV-DP的水平是TDF处理组的20倍；另有动物实验（狗）表明，经过肝脏首过后，有65%的TAF被肝细胞摄入）。也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性，TAF在血浆中稳定且浓度低，血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低，肾小管的TFV暴露也更低，这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性，也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。

乙肝新药的问世，解决了乙肝抗病毒药物替诺夫韦副作用的难题，以其十分之一的剂量达到同样的疗效。需要的患者可以询问医生了解清楚用药的注意事项。