替诺福韦艾拉酚胺(TAF)也被称为“替诺福韦二代”,是美国吉利德公司推出的继“替诺福韦”之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,较之前的抗乙肝病毒药物相比,其拥有如服用量小,对肾损伤几乎没有损伤等诸多优势,目前已经在美国,欧洲,日本,印度上市。那么,替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的效果如何呢?
中国是乙肝患者大国,目前我国约有1亿左右的乙肝携带者,其中有约2000万的乙肝肝病人群,但乙肝目前还没有药物可以完全治愈。最近印度Mylan制药厂上市了吉利德公司最新乙肝药替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的仿制药。但很多患者对于TAF还不是特别了解,
乙肝药替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的效果怎么样?
如表格所示,两次临床试验代号分别为study108和study110。study108主要针对乙肝小三阳患者,study110主要针对乙肝大三阳患者。服用TAF48周后,94%的乙肝小三阳患者和64%的乙肝大三阳患者的乙肝病毒DNA载量降低到了29IU/ml以下。尤其是对于肝硬化患者,TAF的效果也非常显著,与TDF也没有太大差异。另外,对于两种患者,有83%和72%的患者转氨酶都恢复了正常,对于大三阳患者还有24%的人转成了小三阳,也就是说乙肝e抗原实现了转阴,这也是非常好的结果。
乙肝药替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的包装是什么样的?
乙肝药替诺福韦艾拉酚胺(TAF)商品名为HepBest,外包装延续了Mylan制药厂一贯的浅蓝色风格,为瓶装,一瓶30片,每片含替诺福韦艾拉酚胺25毫克,这个装量比上一代的富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)的300毫克减少了不少。
乙肝药替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的作用机理是怎样的?
口服TDF或者TAF之后,药物都会进入血浆,但是与TDF不同的是,TAF在血浆中的浓度低91%。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用,而直接被肾小管细胞从尿液中排出,而且TAF则不存在这种问题,大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。
美国吉利德原产的替诺福韦艾拉酚胺(TAF)商品名Vemlidy,Vemlidy是一种用来治疗成人慢性乙肝病毒性肝炎代偿性肝病的处方药。主要活性成分是替诺福韦艾拉酚胺(tenofoviralafenamide,TAF),是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),可降低体内乙肝病毒(HBV)的含量,改善肝功能。