“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)”——JohnA.Baron教授,Dartmouth医学院。
提到阿司匹林,想必大家再熟悉不过了。作为一种解热镇痛药,它已走进千家万户,在全世界范围内广泛使用。阿司匹林与青霉素、安定一起被认为是医药史上三大经典杰作。
可以说阿司匹林是现在世界上最常用的,也是历史最悠久的一种药。在此之前它的历史已经经过传奇般的一个循环,从古代的止痛药到麻风病药,经历了拿破仑的海战,到二次大战间的欧洲,到现在的又一次新的各种预防性用途。它伴随了阿波罗号宇航员登月,且被记入吉尼斯世界纪录。西班牙哲学家加赛特(JoseO.Gasset)甚至把二十世纪称作阿司匹林的世纪。
还记得那白色的上面标着“A.S.P”的片剂么?可别忽视了它哦。它不仅用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效[1]。更让人意想不到的是,它或许能够治疗或延缓老年痴呆症、帕金森病等神经退行性疾病。这还不够,它对某些癌症的预防和治疗也有一定的作用。神奇吧!
旧版阿司匹林广告:婆婆腰背疼痛,选用阿司匹林效果明显。左上角为拜耳公司的英文。
今天,阿司匹林已经成为最常见的特效药,为世界上成百万的人所使用。每年全球阿司匹林的产量多达五万吨。如果把他们都制成500毫克每片的片剂,其数量就可达1000亿片,排列起来,其长度可达100万公里,足足可以绕地球25圈!
那么这种药究竟是如何产生的呢?又为何能有如此广泛的运用呢?今天小编就带大家来揭开它的神秘面纱!
一、阿司匹林的诞生
时间可追溯到公元前约300年前的一天。
那天,杨柳依依,清风徐来,湖面潋滟如波,成千上万根柳条枝桠在风中旋转跳跃。古希腊人倚靠在柳树下,拨开一块柳树皮尝了一口,依旧是那微妙苦涩又熟悉的味道。神奇的是,几天后身上的疼痛竟然消失了。于是柳树皮具有止痛的效果就这样被发现了。
人类的文明终将被历史承载。
在泥板上,古苏美尔人也同样记载着用柳树叶子治疗关节炎。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》同样记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效并给妇女服用柳叶煎茶以减轻妇女分娩的痛苦。柳树皮这一神奇的功效被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。
在古老的东方,勤劳而智慧的中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛[2]。
历史在进步,文明在传承。关于柳树止痛的神奇功效也一代代流传着。
战争让阿司匹林重新回到历史的聚光灯下。自从发现美洲以后,欧洲人就改用南美进口的奎宁(抗疟药)做止痛退烧药。1806年,当拿破仑的法国海军败给英国海军之后,欧洲大陆的海外贸易被封锁。法国等欧洲大陆国家不得不重新利用柳树等易得的止痛药。这种药再一次引起了人们的注意。
到了1828年,法国药剂师亨利·勒鲁克斯(HenriLeroux)和意大利化学家约瑟夫·布希纳(JosephBuchner)首次从柳树皮中提炼出黄色晶体活性成分,并命名为水杨苷(salicin,C13H18O7)。
十年后,另一位意大利化学家拉菲里·皮利亚(RaffaelePiria)从晶体中提取到更强效活性化合物,命名为水杨酸,从此被广泛应用于退烧止痛。但因其纯度不高、稳定性差且具有强烈的副作用,导致无人问津,研究工作始终未能更上一层楼。
1852年蒙彼利埃大学化学教授CharlesGerhart首次发现了水杨酸分子的结构,并通过化学方法合成水杨酸。
1876年邓迪皇家医院医生JohnMaclagan在《TheLancet》报道首个水杨酸盐类的临床研究,该研究发现水杨苷能缓解风湿患者的发热和关节炎症,使得该类药物在临床上的应用价值得以凸显。
1897年,德国拜耳公司化学家费利克斯霍夫曼(FelixHoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基,通过修饰水杨酸合成高纯度的乙酰水杨酸,并很快通过了其对疼痛、炎症及发热的临床疗效测试。
遗憾的是,乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门主任HeinrichDreser的重视,几乎被打入冷宫。但是一些科学家坚持研究,最终还是进行了动物和人体实验,这些实验的成功很快就使拜耳公司决定把它投入市场。
1899年3月6日,又是一个杨柳依依的初春,FelixHoffman合成的乙酰水杨酸化合物被正式命名为阿司匹林(Aspirin)并在德国柏林专利局注册。A指乙酰基(Acetyl),spir来自水杨酸的另一种来源灌木绣线菊(spireae),in则是当时药名的常用的结尾。至此,世界上伟大的神妙灵药——阿司匹林诞生了。