通用名:硫酸沙丁胺醇气雾剂
商品名:万托林
性状:本品为采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。
功能主治:本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾病(可逆性气道阻塞性疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
药理作用:本品为选择性β2受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体。
药代动力学
吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,但并不在肺部代谢。抵达系统循环时,可通过肝脏代谢,以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。
部分药物吞咽后经肠道吸收,通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐,原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药,还是口服或吸入给药,给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。
禁忌:对其他β2受体激动剂、酒精和氟利昂过敏者禁用。