一、注射液两性霉素B
注射用两性霉素B,是常用的治疗深部真菌感染的有效药物。由于化学性质不稳定,对于溶媒的选择,有严格的条件:不能用氯化钠做溶媒,因可产生沉淀;需要用5%葡萄糖注射液做溶媒,且5%葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。
用两性霉素B静脉滴注给药时,应先以灭菌注射用水溶解后,再用5%葡萄糖注射液稀释,滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml,避光缓慢静滴,每次滴注时间需6小时以上。
研究结果显示,市场上的5%葡萄糖注射液的pH值大多在4.0以下,配制好的两性霉素B溶液,在25℃避光保存6个小时后,两性霉素B的含量降低约60%。
因此,配制两性霉素B输液时,应该检测5%葡萄糖注射液的pH值。
二、乳糖酸红霉素
注射用乳糖酸红霉素为大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、链球菌和支原体、衣原体均具抗菌活性,临床常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和支原体衣原体肺炎的治疗。
红霉素在中性水溶液中稳定,在酸性溶液中不稳定。实验证明,在pH低于4.5时,27~28min即可损失10%。
因此,配制乳糖酸红霉素滴注液时,需要先用注射用水溶解,然后加入0.9%氯化钠注射液中稀释。若使用葡萄糖注射液做溶媒,因葡萄糖溶液偏酸性,必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。
由于红霉素对血管壁有刺激性,需缓慢静滴,时间通常在2~4h,如果忽略了加入碳酸氢钠作为稳定剂这一操作步骤,会显著降低治疗效果。
三、β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素属时间依赖性抗生素,适当延长输注时间可以提高抗菌效果。由于化学结构中的β-内酰胺环易水解,溶媒的pH值对药物的稳定性影响较大。
头孢唑啉钠是临床常用的β-内酰胺类抗生素。实验发现,在pH值为4~7的溶媒中,头孢唑林钠最稳定;在pH<4的溶媒中(如5%、10%葡萄糖注射液),头孢唑林钠较不稳定,配制30min后效价显著降低。
因此,β-内酰胺类抗生素一般应选用0.9%氯化钠注射液做溶媒。
特别提醒:阿莫西林钠克拉维酸钾、厄他培南,不得使用含有葡萄糖(α-D-葡萄糖)的稀释液。