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氨茶碱与这些抗菌药合用可致命!

2017-08-31 来源:药评中心  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 联盟
摘要:氟喹诺酮类通过CYP1A2代谢,其产物可抑制茶碱代谢过程的重要环节—去甲基化,使茶碱代谢减慢。但是,不同喹诺酮类药物对茶碱清除率的影响不同。

  氨茶碱能松弛支气管平滑肌,减轻支气管粘膜的充血和水肿,是目前唯一具有支气管扩张和减轻气道炎症双重效应的平喘药物,被广泛用于支气管哮喘和慢性阻塞性呼吸道疾病。由于该药还具有强心利尿等作用,所以适于伴有肺心病的"慢阻肺"患者。

  在慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的治疗中,氨茶碱常与抗菌药物合用。由于氨茶碱治疗指数窄,有效血药浓度范围为10~20μg/mL,若高于20μg/mL,易出现毒性反应,严重者可致呼吸与心跳停止至死亡。

  1、头孢菌素类:头孢呋辛、头孢噻肟

  氨茶碱与头孢菌素是治疗慢性肺心病的常用药,临床上常见同时合用。郝建、李胜岐等通过测定慢性肺心病急性发作期患者血药浓度发现,头孢呋肟、头孢噻肟可使茶碱血药浓度明显升高,增强其毒副作用,而头孢噻肟、头孢呋肟血药浓度却明显降低,因此不宜同时应用。

  2、喹诺酮类:依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星

  氟喹诺酮类通过CYP1A2代谢,其产物可抑制茶碱代谢过程的重要环节—去甲基化,使茶碱代谢减慢。但是,不同喹诺酮类药物对茶碱清除率的影响不同。

  依诺沙星可使茶碱的清除率下降76.8%,血药浓度升高近2倍,环丙沙星可使茶碱的清除率下降41.3%,引起中毒,出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,所以在治疗时尽可能避免联用。

  氧氟沙星、左氧氟沙星也可降低茶碱的清除率,联用茶碱时应监测茶碱类血药浓度和调整茶碱的剂量。

  莫西沙星对茶碱代谢影响较小。因为莫西沙星不抑制肝药酶细胞色素P450,而茶碱类药的代谢与P450有关。因此,莫西沙星与茶碱类药物同服时,无需调整剂量。

  3.大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素

  大环内酯类抗生素为14~16元环的内酯化合物,其代谢产物可与肝药酶CYP3A4形成稳定的化合物,使酶失去活性。一般14元环的红霉素、克拉霉素与CYP3A4形成复合物的作用最强,发生的不良反应也最严重;罗红霉素和16元环的交沙霉素、螺旋霉素次之;15元环的阿奇霉素最弱。

  国外报道认为,在每日给红霉素1.5g以上与茶碱同服时发生干扰,血内茶碱清除率下降约25%,半衰期延长15%~26%。用药2~3d后可出现心悸、兴奋、心率快、血压下降。血药浓度25mg·L-1时可全身抽搐,以至于心律紊乱。

  阿奇霉素对茶碱缓释片及长效茶碱类药物舒弗美的血清茶碱稳态峰浓度、稳态谷浓度、药时曲线下面积及浓度波动系数等均无明显影响,两药联用安全,无需调整茶碱用量。

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