喹诺酮类抗菌
药物主要是通过抑制DNA螺旋酶，抑制DNA复制而发挥抗菌作用。该类药物具有明显的抗菌谱广，具有明显的抗菌后效应，属于浓度依赖性抗菌药。氟喹诺酮类口服吸收好、组织分布广、细菌内渗透性强，广泛用于尿路感染、肠道感染、骨关节及皮肤组织感染和呼吸道感染。
一、抗菌特点和临床应用
当全身用药时（包括口服和注射），喹诺酮类抗菌药物可引起严重不良反应。
——2016年美国FDA警告：对于急性细菌性鼻窦炎、急性细菌性慢性支气管炎和不复杂尿路感染的患者，只有在没有其他治疗选择的情况下，才可使用氟喹诺酮类抗生素！
——对于一些严重的细菌性感染，包括细菌性肺炎、炭疽和瘟疫等，喹诺酮类抗生素的获益超过其风险，作为一种治疗选择用于这些疾病仍是合适的。
二、五种严重不良反应
1、潜在的心脏毒性
氟喹诺酮类的心脏毒性主要表现为剂量依赖性的Q-T间期延长及扭转型室性心动过速（TdP）。
——喹诺酮类的心脏不良反应罕见，但心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。
——据美国FDA收到的个案报道,诱发TdP的氟喹诺酮类按发生率依次为司帕沙星、格帕沙星、加替沙星、
左氧氟沙星、
氧氟沙星、环丙沙星等。其中格帕沙星已撤市。
治疗措施：TdP可试用
利多卡因静脉注射,继之静脉点滴维持；心率缓慢时,应用阿托品或异丙肾上腺素；当TdP演变为心室颤动时,立即电击除颤；纠正电解质紊乱,尤其是低血钾、低血镁。
2、肌腱炎和肌腱断裂
肌腱炎和肌腱断裂多发在根骨肌腱，且与用药时间无关：可在用药后的48小时内发生，也可能在停药后几个月内发生。
——1项46776例使用氟喹诺酮类药物的病例对照研究发现，704人患跟腱炎，38人跟腱断裂。
——如果患者服用喹诺酮类药物，当出现肌腱、关节、肌肉疼痛，针样刺痛或刺痛感时，应及时告诉医务人员。
——≥60岁的使用者风险增加，合用糖皮质激素者风险增加。
案例：患者，男，42岁。诊断为急性支气管炎。给予甲磺酸帕珠沙星注射液0.5ｇ静脉滴注，每天２次。用药第３天，患者感觉左足跟腱部疼痛，沿跟腱出现红肿，能耐受，未在意。用药至第５天，左足跟腱部疼痛加重，尤以行走时为甚，诊断为跟腱炎。
3、诱发癫痫和精神病
氟喹诺酮类药物具有一定的脂溶性,能透过血脑屏障进入脑组织,可导致中枢神经系统症状。如头痛、失眠、谵妄，听觉障碍，锥体外系症状、惊厥癫痫，精神紊乱、偏执、自杀，颅内压增高等。
——氟喹诺酮药物可竞争性性抑制γ-氨基丁酸（γ-GABA，抑制性递质）与其受体结合，使中枢神经系统兴奋性增高,导致惊厥和癫痫等严重不良反应的发生。
——既往没有癫痫病史的患者也会发生，有神经系统疾病、帕金森综合征、癫病史、脑血管粥样硬化、脑瘤等病史的患者的发生率将显著增加。
——发生率、严重程度与剂量呈正相关。静脉滴注速度过快，可使脑内血药浓度过高出现惊厥、癫发作等。
案例：患者，女，3岁,因肺水肿,怀疑结核入院。入院后静脉滴注氧氟沙星，每次0.4g，每日2次。首次用药后只出现周身不适,吵闹，第2次用药时出现烦澡不安，大声喊叫，乱语，并突然从床上跃起，以头撞墙壁，并挫断轴液管冲上阳台欲跳楼，均被制止。停药后患者安静，神志渐清。
4、不可逆转的周围神经病变
周围神经病变作为全身使用氟喹诺酮药物（口服和注射）的已知风险早已写入药品说明书。
——最近国内外的不良反应监测数据表明，氟喹诺酮类药品引起的周围神经病变可能是不可逆转的。在一些患者中，尽管已经停用氟喹诺酮，症状却可以持续超过一年。
——周围神经病变与用药时间或患者年龄可能无关，通常在用药几天之内即可发生。
案例：患者，女，41岁。诊断为急性泌尿系统感染。给予口服诺氟沙星胶囊，每日4次，每次2粒。患者服药第一天，即感口唇及胸前阵发性发热、麻木，双手指对称性麻木。继续服用口唇及双手麻木逐渐加重，双下肢亦有对称性麻木。诊断为口服诺氟沙星胶囊致多发性末梢神经炎。
5、加重重症肌无力症状
所有氟喹诺酮类药品都有神经肌肉阻断活性，可加重重症无力患者的肌无力症状。重症无力患者尽量避免使用氟喹诺酮类药物。
——重症肌无力患者使用氟喹诺酮类药物可能导致死亡或需要辅助呼吸。
案例：患者，男，23岁。因腹痛3小时伴腹泻2次，服用诺氟沙星0.4g,1小时后感全身不适,逐渐出现无力,声音微弱。1.5小时后四肢不能屈伸,呼吸功能正常。查体：患者意识清醒,生命体征正常。上睑下垂，眼球活动受限，说话无声，面部无表情，四肢不能屈伸。
诊断为轻度全身型重症法肌无力，给予甲基硫酸新斯的明0.5mg肌注，甲基泼尼松龙500mg静脉点滴，30分钟后症状明显缓解，2小时后后患者四肢活动正常。
三、四大药物相互作用
四、三项用药交代
1.躲着太阳走：光敏反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应。临床症状主要为光暴露部分皮肤出现痒性红斑、水肿、水泡，严重者可引起皮肤脱落、糜烂。
2.多喝水：喹诺酮类药物在尿液中溶解度降低可结晶析出，引起结晶尿、血尿，严重者可导致急性肾功能衰竭。故患者在服药期间应多饮水，稀释尿液，每日进水量应在1200ml以上，避免与有尿碱化作用的药物（如碳酸氢钠、
碳酸钙、制酸药、枸橼酸盐）同时使用。
3.贴签警示：您正在服用喹诺酮类药物，一旦出现任何严重不良反应及相关症状，如肌腱、关节、肌肉疼痛，针样刺痛或刺痛感，混乱和幻觉，应及时告诉医务人员。
健客－国家药监局认证的合法网上药店，致力于打造优质、低价、便捷的网上药店和做最值得信赖的智慧健康服务平台