DR激动剂:常规药物泰舒达、森福罗,可直接刺激多巴胺受体而发挥作用,是早期帕金森病患者的首选药物,也可用于复方左旋多巴联用治疗中晚期患者。年轻患者病程初期首选MAO-B抑制剂或DR激动剂,这类药物的半衰期长,可以减少或推迟运动并发症的发生。激动剂均应从小剂量开始,逐渐加量,目前临床常用的非麦角类DR激动剂:
吡贝地尔缓释片(泰舒达)
多巴胺D2受体的激动剂,能刺激中脑皮质和边缘叶通路D3受体,改善病人智能和情感障碍,降低谷胺酰胺和自由基水平。泰舒达是缓释片,应从小剂量用起,但不要分为半片服用,也勿嚼啐,宜餐后服用。最常见的副作用是胃肠道反应,患者易感到恶心不适,可加吗叮啉等胃肠动力药。有倦睡的副作用,因此常有改善睡眼的作用,建议初服最好在晚上睡前服用。部分患者易出现白天过度嗜睡、睡眠发作;部分患者还会出现幻觉、性欲异常症状。
普拉克索(森福罗)
是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害,减少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体,从而能控制震颤等运动相关症状,同时缓解精神心理症状,是治疗帕金森病的新药。初始剂量0.125mg,每日3次,每周增加0.125mg,一般有效剂量0.50~0.75mg,每日3次,最大剂量不超过每日4.5mg。使用激动剂症状波动和异动症的发生率低,但体位性低血压和精神症状发生率较高。
常见的副作用包括胃肠道症状,嗜睡,幻觉等。
此外,泰舒达与森福罗均为多巴胺受体激动剂,泰舒达需整片吞服,其胃肠道不适和倦睡的副作用森福罗大:森福罗可将各剂型的药片分开服用,大量时有抗抑郁的作用。