影响传出神经功能的药物知多少？

　　传出神经是指有中枢出发，经过或不经过神经节交换神经原，然后到达所支配的效应器（组织或器官），向所支配的效应器释放递质传达冲动的神经，传出神经的分类如下：

　　1.解剖学分类：交感神经、副交感神经、运动神经；

　　2.功能分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经、多巴胺能神经等。

　　能够影响传出神经功能的药物主要有以下几类。

　　一、拟胆碱药物

　　导致类似胆碱能神经功能增强的药物，包括胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药两类。

　　（一）胆碱能受体激动药包括乙酰胆碱、卡巴胆碱和毛果芸香碱等。

　　1.乙酰胆碱：易水解，作用时间短。激动M受体和N受体，引起M样作用和N样作用。

　　⑴M样作用：①心血管功能抑制。②平滑肌收缩，包括支气管、胃肠道及膀胱等平滑肌收缩，增加其收缩频率、收缩幅度和张力。③瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小，调节于近视。④促进唾液腺、汗腺、泪腺和消化道等腺体的分泌。

　　⑵N样作用：激动N胆碱受体，产生与自主神经节和运动神经兴奋相似的作用，还可激动肾上腺髓质嗜铬细胞的N1受体，促使肾上腺素释放。大剂量ACh主要激动运动神经终板上的N2受体，表现为骨骼肌收缩，并可导致肌肉麻痹，严重时可引起呼吸肌麻痹。

　　2.卡巴胆碱：化学性质稳定，不易水解，作用时间长，作用同乙酰胆碱。

　　3.毛果芸香碱：又名匹鲁卡品，为从毛果云香属植物中提取的生物碱，能直接作用于并兴奋M受体，临床多用其滴眼液用于治疗青光眼，滴眼后引起缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（睫状肌痉挛收缩）。

　　（二）胆碱酯酶抑制药包括可逆性胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱和不可逆性胆碱酯酶抑制剂如有机磷酸酯类等。

　　1.新斯的明：目前认为，其药理作用包括可逆性抑制胆碱酯酶活性、直接激动N2受体、促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱三方面。由于能直接激动N2受体，故对骨骼肌兴奋作用强。

　　本药临床上主要用于治疗：重症肌无力、阵发性室上性心动过速、术后腹胀气或/和尿渚留、对抗竞争性肌松药（筒箭毒碱）过量中毒（非竞争性肌松药如琥珀胆碱过量中毒不得使用本品）等。支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗阻禁用。

　　2.吡斯的明：起效慢、作用时间长，作用同新斯的明，主要用于治疗重症肌无力。禁忌症同上。

　　3.毒扁豆碱：从西非毒扁豆种子中提取的生物碱，目前使用的是人工合成品。因脂溶性高，易吸收进入中枢，故不良反应多。局部应用可用于治疗青光眼。

　　4.有机磷酸酯类：为人工合成的不可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于农业和环境卫生杀虫剂。早年使用的内吸磷、对硫磷等强度剂，现已禁用（易引起环境污染、农药残留等）。目前可以作为农业和环境杀虫的有毒性较小的乐果、敌敌畏、敌百虫、美曲膦酯、马拉硫磷等。

　　过量急性中毒解救措施包括：

　　⑴迅速切断毒源防止继续中毒：脱离中毒环境、擦洗皮肤、洗胃等；

　　⑵使用专用解毒药物：阿托品消除M样症状，碘解磷定早期使用可使部分胆碱酯酶复活。以上均应反复使用。

　　⑶对症治疗：包括吸氧、输液纠正电解质紊乱等。

　　二、抗胆碱药物

　　抗胆碱药物特指能胆碱能神经功能降低的药物，这类药物主要是可以通过阻断胆碱能受体（M受体，N受体）达到作用。主要药物包括：M受体阻断药物阿托品，东莨菪碱、山莨菪碱及其衍生物；N2受体阻断药物琥珀胆碱、筒箭毒碱。

　　（一）M受体阻断药

　　本类药物多从茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花、唐古特莨菪等天然植物中提取，也有一些属于人工合成品。

　　1.阿托品：本药物是胆碱能M受体的竞争性拮抗剂，通过阻断人体不同部位的M受体而发挥药理效应。

　　⑴松弛内脏平滑肌：胃肠道平滑肌＞膀胱平滑肌＞输尿管平滑肌、胆道平滑肌、支气管平滑肌等＞子宫平滑肌。

　　⑵抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺＞泪腺、支气管黏膜腺体＞胃酸分泌。

　　⑶对眼睛的影响：扩瞳、降低眼内压、调节麻痹。

　　⑷对心血管系统的影响：加快心率、加速房室传导、大剂量可扩张皮肤血管。

　　⑸兴奋中枢：较大剂量兴奋延髓与大脑，更大剂量兴奋大脑皮层出现不安、幻觉、谵妄、定向障碍等。

　　阿托品临床主要用于：解除内脏平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩瞳验光、缓慢性心律失常、抗休克、解救有机磷中毒等。

　　2.山莨菪碱：从唐古特莨菪中的提取物，其人工合成品为654-2。中枢兴奋作用和对腺体的分泌抑制作用很弱，对解除外周平滑肌痉挛作用有高度选择性。

　　3.东莨菪碱：从洋金花中的提取物。对中枢神经系统抑制作用较强，对腺体、眼睛、心血管作用弱。

　　4.合成替代品：扩瞳有后马托品、环喷托酯等；解痉有普鲁本辛、胃复康等。

　　（二）肌肉松弛药

　　本类药物通过阻断骨骼肌细胞膜上的N2受体而使骨骼肌松弛，临床上主要用于气管插管、气管镜、食管镜等短时的小手术，可作为全麻药的辅助用药。

　　1.琥珀胆碱：为去极化型肌松药。过量中毒时不能使用新斯的明对抗。

　　2.筒箭毒碱：为非去极化型肌松药。过量中毒时能使用新斯的明对抗。

　　氯化筒箭毒

　　三、拟肾上腺素能药物

　　（一）主要激动α受体的药物

　　1.去甲肾上腺素：药用为化学合成品。主要激动α受体，对β1受体有较弱的激动作用。对皮肤、黏膜、内脏血管有强大的收缩作用，兴奋心脏。

　　小剂量静脉滴注：收缩压升高明显。

　　较大剂量静脉滴注：收缩压、舒张压均升高明显。

　　临床用于：神经源性休克、药物中毒引起的低血压状态、上消化道出血等。

　　2.间羟胺（阿拉明）：作用弱、维持持久。

　　（二）主要激动α、β受体的药物

　　1.肾上腺素：药用肾上腺素从家畜肾上腺提取或人工合成。兴奋心脏的β1受体，兴奋骨骼肌血管上面的β2受体扩张骨骼肌血管可使血压下降，兴奋皮肤、黏膜、内脏血管上面的α受体收缩血管升高血压。兴奋支气管平滑肌上面的β2受体引起支气管平滑肌送吃。较大剂量静脉注射肾上腺素引起的血压变化是收缩压、舒张压均升高，典型的血压改变为双相反应。

　　临床用于：心跳骤停、药物过敏反应和药物过敏性性休克、支气管哮喘以及与局麻药配伍及止血。

　　2.多巴胺：多巴胺为合成去甲肾上腺素的前体物质，药用的为人工合成品。激动β1、α受体和多巴胺受体。多巴胺能兴奋心脏和舒张肠系膜和肾脏血管。

　　3.麻黄碱：为从中药麻黄中提取的生物碱，目前已能人工合成。激动α1、α2、β1和β2受体。口服有效、作用弱而持久、兴奋中枢显著、易产生快速耐受性。

　　（三）主要激动β受体的药物

　　1.异丙肾上腺素：为人工合成品。激动β1和β2受体。兴奋心脏、舒张支气管、舒张骨骼肌血管。

　　临床用于：支气管哮喘、房室传导阻滞、心跳骤停、休克等。

　　2.多巴酚丁胺：为人工合成品。选择性激动β1受体，兴奋心脏。正性肌力作用明显大于正性频率作用。

　　四、抗肾上腺素能药物

　　（一）阻断α受体的药物

　　1.酚妥拉明（立其丁）：阻断α1受体，可引起外周血管明显扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋，交感神经末梢释放去甲肾上腺素增加，心跳加快。另外还能激动交感神经末梢突触前膜上的α2受体，促进去甲肾上腺素释放。

　　临床用于：外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素外漏、抗休克。

　　2.酚苄明：起效慢作用持久。

　　3.哌唑嗪：主要阻断α1受体，对α2受体无阻断作用。不易引起反射性心跳加快。临床主要用于治疗高血压，易引起首剂效应，首次剂量减半。

　　（二）阻断β受体的药物

　　本类药物可阻断β1、β2受体。代表药物有普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等。

　　1.β受体阻断阻断作用：阻断心、血管系统的β受体，抑制心脏功能、扩张外周血管、降低血压。阻断支气管平滑肌β2受体，增加呼吸道阻力，禁用于支气管哮喘患者。抑制机体基础代谢。阻断肾小球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放。

　　2.内在拟交感活性：

　　3.膜稳定作用：

　　临床用于：高血压、心律失常、心绞痛、充血性心力衰竭、控制甲亢症状。

　　禁忌症：支气管哮喘、窦性心动过缓、房室传导阻滞等。

　　（三）阻断α、β受体的药物

　　拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛

　　临床用于：高血压、心绞痛、高血压危象

　　在给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用