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Tesevatinib抑制多囊肾囊肿生长

2017-08-15 来源:解读多囊肾  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:Tesevatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,定向作用于体内多个受体包括血管内皮生长因子受体VEGFR,表皮生长因子受体EGFR,Her-2和Src并抑制其功能。

  美国纽约生物制药公司Kadmon研发了一种用于治疗癌症和常染色体显性遗传性多囊肾的药物Tesevatinib。

  Tesevatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,定向作用于体内多个受体包括血管内皮生长因子受体VEGFR,表皮生长因子受体EGFR,Her-2和Src并抑制其功能。在多囊肾大鼠和小鼠动物试验中发现Tesevatinib能够明显减小多囊肾的肾和肾囊的大小。

  2017年7月6号威斯康辛医学院也发表论文验证了Tesevatinib能够延缓多囊肾小鼠肾囊肿的发展。研究者在小鼠出生后第4天到第21天,以每公斤7.5毫克或者15毫克的剂量,每天向多囊肾小鼠腹腔注射Tesevatinib,这个试验用于评估Tesevatinib对幼年小鼠的有效性和毒性。同时,研究者也用另一种多囊肾老鼠模型,在多囊肾小鼠出生后30天到90天,用同一剂量的Tesevatinib对小鼠以灌胃给药,来评估Tesevatinib对成年小鼠的疗效和毒性。评估的参数包括动物的体重、总肾脏重量、肾脏重量/体重比、囊性指数的和肝毒性。肾功能评估包括血清尿素氮、肌酐和12小时尿浓缩能力,另外,通过蛋白电泳法检测血管生成和抑制血管生成水平的参数(激活的VEGFR2/KDR)的水平。研究结果表明:Tesevatinib抑制EGFR,ErbB2:c-Src和KDR,改善病情同时Tesevatinib没有明显的毒性。

  美国国内多家医院和医学院进行Tesevatinib的临床试验。Tesevatini试验药物剂量50,100和150毫克,给药方式为口服。试验的目的是确定药物的安全性、血浆药物动力学和最大耐受剂量。从2012年3月临床试验开始,年龄在19到55岁(平均38岁,平均肾体积1333.5毫升)的61位多囊肾病人参加了试验,试验期间未发现明显药物副作用,有少数病人有轻微皮疹。

  2016年3月21日试验结束,在美国FDA的建议下,该公司计划在2017年继续临床试验收集更多的证据,预计千余多囊肾病人会参加。

  该药也用于常染色隐性遗传性多囊肾的临床研究,为了便于婴儿型多囊肾儿童服用,药物采用液体形式。

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