老司机,肝肾不好,慎用的降压药
坎地沙坦,又名维尔亚、必洛斯、迪文雅,英文名:Candesartan。
【作用原理】
化学结构为与氯沙坦同类的联苯四唑,它是前药,在体内转化为CV-11974后起效,与血管紧张素受体1(AT1)受体结合牢固,离解慢,故作用持久。本身消除半衰期为3.5-4小时,其活性代谢产物CV-11974的半衰期为9-11小时,拮抗血管紧张素Ⅱ升压作用比氯沙坦及其代谢产物分别强48倍与12倍。
【临床应用】
用于高血压病、充血性心力衰竭的治疗,对心脏、肾脏、神经有保护作用,还可以治疗慢性胰腺炎、预防偏头痛,急性心肌梗死的治疗,以及冠状动脉支架术后再狭窄的防治。坎地沙坦改善高血压病人的胰岛素敏感性,对糖尿病病人的血糖、血脂、糖化血红蛋白没有影响,老年人和肝功能不全病人不需要调整剂量,严重肾功能不全每日最大剂量不超过8毫克,长期应用可逆转左心室肥厚。
【用法用量】
片剂,每片剂量2毫克,4毫克,8毫克,一般成人每日口服1次,每次4-8毫克,必要时增加至16毫克。
【不良反应】
总的说来,不良反应较少。
1、心血管系统:较常见的心血管不良反应包括头晕、直立性低血压、心悸、发热、心脏期前收缩、心房颤动。罕见的不良反应有:心绞痛、心肌梗死。过度的降血压可能引起晕厥和暂时性失去意识。对于正进行血液透析的病人、严格进行限盐疗法的病人、最近开始服用利尿降血压药的病人,可能会出现血压的迅速降低。在这种情况下,应停止服药,并进行适当处理。因此,这些病人使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量,应密切观察病人情况,缓慢进行。
2、过敏反应:少数情况下可出现血管性水肿,表现为面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿。一旦出现,应立即停止用药,并进行适当处理。皮肤反应:皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏。
3、内分泌和代谢:关节肿痛,钾、总胆固醇、肌酸磷酸激酶(CPK)、反应蛋白(CPR)、尿酸升高、血清总蛋白减少、低钠血症。
4、呼吸系统:如果出现间质性肺炎则表现为发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线检查异常。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理,如糖皮质激素治疗。也可以出现鼻出血、咳嗽等。
5、神经系统:可出现头痛、头重、眩晕、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢体麻木、步履蹒跚、倦怠、乏力等,
6、消化系统:可出现恶心、呕吐、食欲缺乏、胃部不适、剑突下疼痛、腹胀、腹泻、口腔炎、味觉异常。少数情况下可出现肝功能异常或黄疸,表现为天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、谷氨酰转肽酶(γ-GTP)等升高。
7、血液系统:可出现贫血、白细胞减少、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、血小板计数降低。严重情况下可出现粒细胞缺乏症,引发严重感染,应密切观察病人情况。
8、泌尿系统:可出现血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)升高、蛋白尿、血尿、尿频、水肿。病人服用坎地沙坦后可引起高钾血症,尤其是有肾功能不全的病人,应密切观察病人情况。如发现异常,应停止服药,并进行适当处理。由于有可能会出现急性肾衰竭,表现为少尿或无尿。
9、其他:极少情况下可出现肌痛、虚弱、血中和尿中肌球蛋白增加。
【用药警示】
1、加量、减量及停药的指征
血压过度降低,出现晕厥、意识丧失应立即停药,出现高钾血症、血管神经性水肿、横纹肌溶解、肝功能恶化、急性肾衰竭、间质性肺炎等需要立即停药。出现低血压症状,如头晕、步履蹒跚时应该减量,必要时停药。
2、与其他药物之间的相互作用
(1)与其他降血压药物合用时,有可能引起低血压;与氢氯噻嗪合用,坎地沙坦的生物利用度和最大药物浓度有明显意义提高(18%和25%)。
(2)如果同时补钾或用保钾利尿药(螺内酯,氨苯蝶啶,阿米洛利),有可能引起高钾血症,应注意监测电解质。对于肾功能不全病人服用本品,或加用钾盐和潴钾性利尿药,应注意监测肾功能和电解质,防止高钾血症,必要时需要调整药物剂量。
(3)与非甾体抗炎药物合用不影响疗效,格列本脲、地高辛和口服避孕药与本品合用后血药浓度没有改变。
(4)尽管没有文献报道,但是由于坎地沙坦和他汀类降脂药均能引起横纹肌溶解,因此两者合用应慎重,注意病人有无肌无力、肌肉痛,必要时查心肌酶谱。
(5)由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此与其他能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用,如格列本脲、尼莫地平、地高辛、华法林、氢氯噻嗪、口服避孕药。
3、不良反应的预防
(1)进行血液透析、严格限盐、服用利尿降血压药物的病人(特别是最近服用利尿药的病人),使用本药治疗应从较低的剂量开始服用,防止血压急剧下降。用药过程中应监测血压。低钠血症、血容量不足,服用本品可能引起肾功能损害,应监测血肌酐变化。
(2)在驾驶、操作机器及其他高度集中精力的工作时,慎用本药。如果感觉头晕、困倦,请不要进行上述操作。此外,从卧位起来时要小心,防止直立性低血压。
4、禁忌证
(1)下列病人应禁用坎地沙坦:对坎地沙坦的成分有过敏史的病人;怀孕或可能怀孕的妇女;严重肝、肾功能不全或胆汁淤滞病人。
(2)下列病人应慎用坎地沙坦:单侧或双侧肾动脉狭窄病人;高钾血症病人;严重心力衰竭伴有低血压或肾功能不全者;老年患者。
原发性高血压。
健客价: ¥33用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
健客价: ¥41用于治疗原发性高血压,本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
健客价: ¥28.8用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
健客价: ¥22用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
健客价: ¥18原发性高血压。
健客价: ¥25原发性高血压。
健客价: ¥38降低血压。用于高血压及其引起的头痛、目眩。
健客价: ¥15用于下肢静脉充血时血循环体位性功能失调而造成的低血压症,外科术后、产后失血以及气候变化的疲乏所致的低血压症等。女性压力性尿失禁。
健客价: ¥50本品用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
健客价: ¥5.5用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。
健客价: ¥7增加冠状动脉血流量,降低冠状动脉阻力,减少心肌耗氧量,并有降低血压的作用。用于冠状动脉粥样硬化,心肌梗塞,心绞痛及高血压等。
健客价: ¥15