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氯巴占口腔膜剂 难治性儿科癫痫新药

2018-11-06 来源: 药物传递系统  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:其镇静副作用很小,更适合用于成人癫痫的辅助治疗。氯巴占对不同病因引起的癫痫患者的部分性发作和全身性发作均有效,但通常作为辅助用药。对可预测癫痫发作的患者(例如妇女月经性癫痫)可采用间歇治疗。间歇方法有助于预防耐受性的产生。

 11月1日,美国FDA批准了专科药开发商AquestiveTherapeutics公司开发的Sympazan(clobazam,氯巴占)口腔膜,用于2岁及以上患者治疗Lennox-Gastaut综合征(LGS)相关的癫痫发作。

Sympazan的活性成份Clobazam已于2011年被批准上市,制剂为片剂和混悬液,由另一家公司Lundbeck运营,商品名ONFI。此次批准的口腔膜制剂优于片剂和悬液,因为儿童癫痫时不能吞咽甚或张嘴。

氯巴占(clobazam)为长效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,其镇静副作用很小,更适合用于成人癫痫的辅助治疗。氯巴占对不同病因引起的癫痫患者的部分性发作和全身性发作均有效,但通常作为辅助用药。对可预测癫痫发作的患者(例如妇女月经性癫痫)可采用间歇治疗。间歇方法有助于预防耐受性的产生。

clobazam分子结构式

氯巴占口服易于吸收,1~4h可达血药峰值,85%与血浆蛋白结合。在肝内通过,脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂,迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。

Sympazan基于Aquestive公司已验证的PharmaFilm技术开发。已开展的多项药代动力学研究显示,Sympazan口腔膜与氯巴占片具有生物等效性,并具有相似的安全性特征。

PharmFilm技术平台

PharmFilm技术平台是MonosolRX公司开发的一种快速溶解平台,用于舌下和颊部递送药物,旨在使口服药物服用更方便。此技术可使产品在口腔内黏膜和舌下释药,具有下述优点:

服药和携带方便、容易,不需水或其它液体送服;

较液体制剂提高了剂量的准确性;

对给药困难的儿童、老人和神经退行性患者可给予准确剂量药物;

对吞咽难和不喜欢服用片剂或胶囊剂等其它固体制剂的患者改用膜剂容易。

根据MonosolRX公司介绍,这项技术与普通药片相比具有减少载药量的潜力,并且在患者的胃肠道中具有更好的耐受性。

PharmFilm技术平台生产线

Sympazan口腔膜为浆果味,具有3种剂量规格(5mg、10mg、20mg),可满足广泛的LGS患者及护理人员的需求。

Sympazan服用方式

LGSK基金会执行主任ChristinaSanInocencio表示,许多LGS患者吞咽药片和悬浮液都很困难,这使得照顾者难以用药。我们相信Sympazan口腔膜将会成为一款受LGS患者群体及照料者欢迎的重要治疗方案。

 

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